Foretinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Foretinib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư, ung thư vú, ung thư biểu mô, tế bào thận, ung thư vú tái phát và ung thư biểu mô, đầu và cổ, trong số những người khác. Foretinib là một hợp chất phân tử nhỏ có sẵn bằng miệng được thiết kế để nhắm mục tiêu nhiều RTK liên quan đến sự phát triển, tiến triển và lây lan của ung thư. Nó ức chế sự kích hoạt của MET, RON, ERK và AKT, giảm sự tăng sinh và tăng apoptosis.

Dược động học:

Kích hoạt MET do đột biến là yếu tố nguyên nhân gây ra hội chứng ung thư thận di truyền, carcinaoma tế bào thận di truyền. Kích hoạt tương tác của MET cũng đã được tìm thấy trong ung thư thận lẻ tẻ, ung thư biểu mô phổi và ung thư biểu mô đầu và cổ. MET là một động lực chính của sự phát triển tế bào khối u, sự vận động, xâm lấn, di căn và hình thành mạch. Foretinib có các đặc tính dược phẩm hấp dẫn với độ hòa tan cao và sinh khả dụng đường uống và chứng minh tiềm năng nano chống lại các mục tiêu của nó, VEGFR, MET, có nghĩa là hoạt động mạnh mẽ trong các thử nghiệm tế bào. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, Foretinib, đã phát triển như một chất ức chế cân bằng của các tyrosine kinase thụ thể này, có khả năng ức chế cả MET và VEGFR, bao gồm các dạng MET kích hoạt đột biến được tìm thấy trong ung thư biểu mô thận di truyền. Hợp chất này cũng chứng minh sự ức chế tăng trưởng phụ thuộc vào liều trong các mô hình khối u của ung thư vú, ung thư phổi không phải tế bào nhỏ và u nguyên bào thần kinh đệm và đã được chứng minh là gây ra sự hồi quy khối u đáng kể trong tất cả các mô hình được thử nghiệm.

Dược lực học: