Foretinib
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Foretinib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư, ung thư vú, ung thư biểu mô, tế bào thận, ung thư vú tái phát và ung thư biểu mô, đầu và cổ, trong số những người khác. Foretinib là một hợp chất phân tử nhỏ có sẵn bằng miệng được thiết kế để nhắm mục tiêu nhiều RTK liên quan đến sự phát triển, tiến triển và lây lan của ung thư. Nó ức chế sự kích hoạt của MET, RON, ERK và AKT, giảm sự tăng sinh và tăng apoptosis.
Dược động học:
Kích hoạt MET do đột biến là yếu tố nguyên nhân gây ra hội chứng ung thư thận di truyền, carcinaoma tế bào thận di truyền. Kích hoạt tương tác của MET cũng đã được tìm thấy trong ung thư thận lẻ tẻ, ung thư biểu mô phổi và ung thư biểu mô đầu và cổ. MET là một động lực chính của sự phát triển tế bào khối u, sự vận động, xâm lấn, di căn và hình thành mạch. Foretinib có các đặc tính dược phẩm hấp dẫn với độ hòa tan cao và sinh khả dụng đường uống và chứng minh tiềm năng nano chống lại các mục tiêu của nó, VEGFR, MET, có nghĩa là hoạt động mạnh mẽ trong các thử nghiệm tế bào. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, Foretinib, đã phát triển như một chất ức chế cân bằng của các tyrosine kinase thụ thể này, có khả năng ức chế cả MET và VEGFR, bao gồm các dạng MET kích hoạt đột biến được tìm thấy trong ung thư biểu mô thận di truyền. Hợp chất này cũng chứng minh sự ức chế tăng trưởng phụ thuộc vào liều trong các mô hình khối u của ung thư vú, ung thư phổi không phải tế bào nhỏ và u nguyên bào thần kinh đệm và đã được chứng minh là gây ra sự hồi quy khối u đáng kể trong tất cả các mô hình được thử nghiệm.
Dược lực học:
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Famotidine (Famotidin)
Loại thuốc
Thuốc đối kháng thụ thể histamin H2.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Viên nang 20 mg, 40 mg.
Bột pha hỗn dịch uống: 40 mg/5ml.
Dạng thuốc tiêm: Lọ 20 mg bột đông khô, kèm ống dung môi để pha tiêm.
Benserazide là gì?
Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.
Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.
Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.
Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.
Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.
Điều chế sản xuất Benserazide
Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.
Cơ chế hoạt động
Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.
Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.
Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo thang Giai đoạn Ib.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dexpanthenol
Loại thuốc
Vitamin tan trong nước, vitamin nhóm B (vitamin B5).
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 100 mg.
- Thuốc tiêm: 250 mg/ml (ống tiêm 2 ml).
- Kem bôi tại chỗ: 2%, 5%.
- Thuốc phun bọt: 4,63g/ 100g bọt thuốc.
- Dung dịch tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch: 500 mg (ống 2 ml).
- Dịch truyền tĩnh mạch: Phối hợp với các vitamin khác, chất điện giải.
- Gel nhỏ mắt: 5% (50mg/g).
- Thuốc mỡ bôi da: 5%, tuýp 750 mg, 1 g.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Diosmine (Diosmin)
Loại thuốc
Thuốc hỗ trợ tim mạch
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim chứa phân đoạn flavonoid vi hạt tinh chế (MPFF), tương ứng với diosmine 90% và các flavonoid biểu thị bằng hesperidin 10% (diosmine 450 mg/hesperidine 50mg).
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Insulin Degludec
Loại thuốc
Hormon làm hạ đường huyết, hormone điều trị bệnh tiểu đường, insulin tác dụng chậm, kéo dài
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch 100 IU/mL trong bút tiêm: một bút tiêm chứa 300 IU insulin degludec trong 3 mL; 1 mL dung dịch chứa 100 đơn vị insulin degludec1 (tương đương 3,66 mg insulin degludec).
Dung dịch 200 IU/mL trong bút tiêm: một bút tiêm chứa 600 IU insulin degludec trong 3 mL; 1 mL dung dịch chứa 200 đơn vị insulin degludec1 (tương đương 7,32 mg insulin degludec).
Dung dịch 100 IU/ml trong bút tiêm cartridge.
Một cartridge chứa 300 đơn vị insulin degludec trong dung dịch 3 mL; 1 mL dung dịch chứa 100 đơn vị insulin degludec1 (tương đương 3,66 mg insulin degludec).
1 : Được sản xuất bằng công nghệ tái tổ hợp DNA trong tế bào Saccharomyces cerevisiae.
Sản phẩm liên quan
