Evofosfamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

TH-302 là một liệu pháp điều trị ung thư mới được kích hoạt đặc biệt trong điều kiện oxy thấp hoặc "thiếu oxy" điển hình của các tế bào ung thư khối u rắn. TH-302 là một tiền chất liên kết với nitroimidazole của một dẫn xuất brôm của một loại mù tạt isophosphoramide được sử dụng trước đây trong các loại thuốc trị ung thư như ifosfamide, cyclophosphamide và glufosfamide. TH-302 đã được chứng minh, trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, vừa hiệu quả vừa dung nạp tốt.

Dược động học:

TH-302 kết hợp bộ kích hoạt cảm biến oxy 2-nitroimidazole với một liên kết ngang DNA đeo mặt nạ. Sau khi kích hoạt ở vùng thiếu oxy, TH-302 được chuyển đổi có chọn lọc thành dạng hoạt động của thuốc, mù tạt dibromo isophosphoramide, một chất kiềm hóa mạnh. TH-302 nhắm mục tiêu mức độ thiếu oxy nghiêm trọng được tìm thấy trong các khối u nhưng hiếm gặp ở các mô bình thường - đây là cách nhắm mục tiêu chọn lọc của khối u xảy ra. Sau khi chuyển đổi thành dạng hoạt động của thuốc, các tế bào thiếu oxy được tiếp xúc với nồng độ cao của chất gây độc tế bào được giải phóng, cũng có thể khuếch tán vào các vùng lân cận của khối u.

Dược lực học: