Butamben

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Butamben là một chất gây tê cục bộ ở dạng n-butyl-p-aminobenzoate. [A27147] Cấu trúc của nó tương ứng với phân tử tiêu chuẩn của miền ưa nước và kỵ nước được phân tách bởi một ester trung gian có trong hầu hết các thuốc gây tê cục bộ. Do khả năng hòa tan trong nước rất thấp, butamben được coi là có khả năng sử dụng thấp vì nó chỉ thích hợp để sử dụng làm thuốc gây tê tại chỗ. Niềm tin này đã thay đổi với sự ra đời của dịch treo màng cứng của butamben. [L2445] Tất cả các sản phẩm có chứa butamben đã bị loại bỏ khỏi thị trường với niềm tin rằng nó không an toàn hoặc không hiệu quả. [L2433]

Dược động học:

Butamben hoạt động bằng cách ức chế các kênh canxi bị kiểm soát điện áp trong các tế bào thần kinh hạch gốc. [A32662] Việc sửa đổi trong các kênh này được cho là gây ra sự xáo trộn gia tốc động học kênh. [A27147] các kênh natri và một bộ chỉnh lưu dòng kali bị trì hoãn. Tất cả các tác động của butamben được thực hiện trong các tế bào thần kinh hạch gốc cho thấy hiệu ứng gây mê có liên quan có thể được gây ra do giảm tính kích thích điện. [A32663]

Dược lực học:

Butamben đã được chứng minh là có tác dụng ức chế chọn lọc truyền tín hiệu đau gốc ở lưng trong nhiều tháng khi dùng làm thuốc treo ngoài màng cứng. [A27147] Tác dụng của butamben không liên quan đến bất kỳ mất chức năng vận động đáng kể nào cho thấy nó nhắm mục tiêu cụ thể vào cảm giác đau C sợi của rễ lưng. [A32663] Khi được sử dụng tại chỗ, butamben đã gây mê bằng cách tích tụ trong màng tế bào thần kinh khiến nó giãn nở và mất khả năng khử cực và ngăn chặn sự truyền xung lực. [T172]