Etidronic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một diphosphonate ảnh hưởng đến chuyển hóa canxi. Nó ức chế vôi hóa ngoài tử cung và làm chậm quá trình tái hấp thu xương và chuyển hóa xương.

Dược động học:

Bisphosphonates, khi được gắn vào mô xương, được hấp thụ bởi các nguyên bào xương, các tế bào xương phá vỡ mô xương. Mặc dù cơ chế hoạt động của bisphosphonate không nitơ chưa được làm rõ hoàn toàn, dữ liệu có sẵn cho thấy chúng liên kết mạnh với các tinh thể hydroxyapatite trong ma trận xương, tốt nhất là tại các vị trí tăng chuyển hóa xương và ức chế sự hình thành và hòa tan của các tinh thể. Các hành động khác có thể bao gồm ức chế trực tiếp chức năng hủy xương trưởng thành, thúc đẩy quá trình hủy xương nguyên bào xương và can thiệp vào hoạt hóa hủy xương qua trung gian xương. Axit Etidronic không can thiệp vào quá trình khoáng hóa xương. Trong chứng tăng calci huyết liên quan đến ác tính, axit etidronic làm giảm canxi huyết thanh bằng cách ức chế sự tái hấp thu xương do khối u và làm giảm lưu lượng canxi từ xương nối lại vào máu. Axit Etidronic cũng làm giảm tỷ lệ mắc bệnh di căn xương bằng cách ức chế sự tái hấp thu xương do khối u. Axit Etidronic có thể thúc đẩy quá trình apoptosis hủy xương bằng cách cạnh tranh với adenosine triphosphate (ATP) trong quá trình chuyển hóa năng lượng của tế bào. Các nguyên bào xương bắt đầu quá trình apoptosis và chết, dẫn đến giảm toàn bộ sự phân hủy xương.

Dược lực học:

Axit Etidronic là một bisphosphonate thế hệ đầu tiên (không chứa nitơ) trong cùng họ với clodronate và tiludronate. Axit Etidronic ảnh hưởng đến chuyển hóa canxi và ức chế sự tái hấp thu xương và vôi hóa mô mềm. Trong số axit etidronic được bán lại (từ chế phẩm uống) hoặc truyền (đối với thuốc tiêm tĩnh mạch), khoảng 50% được đào thải qua thận không thay đổi. Phần còn lại có ái lực rất cao đối với mô xương và được hấp thu nhanh chóng trên bề mặt xương. Axit Etidronic đã được chứng minh là ngăn ngừa hoặc trì hoãn các sự kiện liên quan đến xương và giảm đau xương cũng như bình thường hóa mức canxi trong sự hiện diện của tăng canxi máu.