Oxytetracycline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxytetracycline (Oxytetracyclin)

Loại thuốc

Kháng sinh, dẫn chất tetracyclin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 250 mg oxytetracycline (dạng hydroclorid)

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 60% liều Oxytetracycline uống lúc đói được hấp thu ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt trong vòng 2 - 4 giờ khoảng 1,3 - 1,4 mcg/ml sau khi uống liều 250 mg và 4,0 - 4,2 mcg/ml sau khi uống liều đơn 500 mg.

Thức ăn hoặc sữa làm giảm hấp thu oxytetracycline qua đường tiêu hóa khoảng 50%.

Oxytetracycline được hấp thu kém khi tiêm bắp và đạt nồng độ huyết thanh thấp hơn so với khi uống.

Phân bố

Oxytetracycline phân bố rộng rãi trong mô và dịch cơ thể gồm dịch màng phổi và phế quản, đờm, nước bọt...Thuốc tích lũy trong tế bào lưới - nội mô của gan, lách, tủy xương, xương, ngà răng và men của răng chưa mọc.

Thuốc vào trong nhau thai và sữa người.

Chuyển hóa và thải trừ

Nửa đời huyết thanh của Oxytetracycline là 6 - 10 giờ ở người có chức năng thận bình thường, và 47 - 66 giờ ở người suy thận nặng. Ở người có chức năng thận bình thường, khoảng 60 - 70% liều uống được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 72 giờ, dưới dạng thuốc có hoạt tính.

Dược lực học:

Oxytetracycline là một kháng sinh thuộc nhóm tetracyclin có tác dụng kìm khuẩn. Cơ chế tác dụng của oxytetracycline là làm rối loạn quá trình tổng hợp protein của tế bào vi khuẩn, làm cho vi khuẩn không thể phát triển, tăng sinh và dần dần sẽ bị chết.

Oxytetraxyclin là một kháng sinh phổ rộng, có tác dụng với nhiều loài vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm, với Rickettsia, Mycoplasma và Chlamydia. Ngày càng có thêm nhiều chủng vi khuẩn kháng thuốc như Pseudomonas aeruginosa, Providencia và phần lớn Proteus.

Ở những nơi lạm dụng tetracyclin, vi khuẩn trở nên kháng thuốc với mức độ cao, đặc biệt các chủng tụ cầu, liên cầu, Enterobacteria và Bacteroides fragilis.

Tính kháng tetracyclin dễ dàng bị lan truyền khi sử dụng phổ biến tetracyclin trong cộng đồng vì plasmid mang và truyền tính kháng giữa các  vi khuẩn. Hiện nay, Oxytetracycline còn được sử dụng trong điều trị một số nhiễm khuẩn gây ra bởi Chlamydia, Mycoplasma và Rickettsia.

Như với các tetracyclin, gần đây Oxytetracycline được dùng nhiều trong điều trị trứng cá gây ra bởi Propionebacterium acnes, thời gian điều trị thường kéo dài và phải theo dõi đáp ứng để điều chỉnh kịp thời.

Thuốc mỡ phối hợp oxytetracycline với polymyxin B có hiệu quả tốt hơn với Pseudomonas aeruginosa.

Theo ASTS 1999, ở Việt Nam, hơn 75% chủng E. Coli phân lập, hơn 60% chủng Staph. aureus, hơn 50% Acinetobacter, hơn 80% Salmonella typhi và hơn 60% chủng Enterococcus phân lập được kháng tetracyclin.

Do vậy, cần hạn chế sử dụng Oxytetracycline để có thể giảm tình trạng kháng thuốc nghiêm trọng và không được dùng Oxytetracycline theo kinh nghiệm để điều trị những bệnh nghi ngờ do vi khuẩn đã liệt kê ở trên. Chỉ nên sử dụng oxytetracycline và các kháng sinh nói chung khi xác định được vi khuẩn còn nhạy cảm.