Enalapril

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Enalapril.

Loại thuốc

Thuốc chống tăng huyết áp, nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén chứa 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg enalapril maleat.

Thuốc tiêm dạng dung dịch chứa enalaprilat: 1,25 mg/ml (ống 1 ml, 2 ml, có chứa alcol benzylic).

Viên nén phối hợp: 5 mg enalapril maleat với 12,5 mg hydroclorothiazid; 10 mg enalapril maleat với 25 mg hydroclorothiazid.

Dược động học:

Hấp thu

Enalapril maleat, hấp thu tốt sau khi uống. Enalaprilat hấp thu kém qua đường tiêu hóa, chỉ khoảng 3 - 12% liều uống được hấp thu. 

Khoảng 55 - 75% liều uống enalapril được hấp thu nhanh sau khi uống ở người khỏe mạnh và người tăng huyết áp. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu của enalapril. 

Nồng độ đỉnh enalapril trong huyết thanh 40 - 80 nanogam/ml đạt được trong vòng 0,5 - 1,5 giờ sau khi uống một liều đơn 10 mg enalapril.

Nồng độ đỉnh enalaprilat trong huyết thanh tăng tỷ lệ với liều uống enalapril từ 2,5 - 40 mg. Tác dụng giảm huyết áp của liều dùng thông thường thường kéo dài trong 12 - 24 giờ, nhưng có thể giảm về phía cuối.

Phân bố

Phân bố enalapril vào mô và dịch thể ở người chưa biết đầy đủ.

Khoảng 50 - 60% enalaprilat gắn vào protein huyết tương. Thông tin về phân bố vào hệ thần kinh trung ương còn hạn chế. 

Thuốc không tích lũy ở bất cứ mô nào sau khi dùng nhiều liều ở động vật. Thuốc qua nhau thai. Enalapril và enalaprilat vào sữa mẹ lượng rất ít.

Chuyển hóa

Sau khi uống, enalapril qua chuyển hóa bước đầu ở gan, bị thủy phân thành enalaprilat. Uống đồng thời enalapril maleat và hydroclorothiazid ít ảnh hưởng đến sinh khả dụng của mỗi thuốc.

Thải trừ

Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc đào thải theo phân.

Dược lực học:

Enalapril, sau khi thủy phân thành enalaprilat có tác động ức chế enzym chuyển angiotensin. Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE).

Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương tăng và làm giảm tiết aldosteron. 

Enalapril đơn độc có thể có hiệu quả làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp có renin cao hoặc bình thường, nhưng thuốc cũng có thể làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp có renin thấp.

Nồng độ angiotensin II trong huyết tương giảm ban đầu làm vỏ tuyến thượng thận giảm tiết aldosteron, do đó, nồng độ huyết tương và bài tiết aldosteron trong nước tiểu cũng giảm.