Elotuzumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Elotuzumab là một kháng thể đơn dòng IgG1 (Immunoglobulin G) được chỉ định kết hợp với lenalidomide và dexamethasone để điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh đa u tủy xương đã nhận được một đến ba liệu pháp trước đó. Elotuzumab nhắm mục tiêu SLAMF7, còn được gọi là Tín hiệu kích hoạt tế bào lympho phân tử Thành viên gia đình 7, một glycoprotein bề mặt tế bào. Elotuzumab bao gồm các vùng xác định bổ sung (CDR) của kháng thể chuột, MuLuc63, được ghép vào các khung chuỗi nhẹ IgG1 và kappa của con người. Elotuzumab được sản xuất trong các tế bào NS0 bằng công nghệ DNA tái tổ hợp. Elotuzumab có khối lượng lý thuyết là 148,1 kDa cho kháng thể nguyên vẹn. Elotuzumab đã được phê duyệt vào ngày 30 tháng 11 năm 2015 bởi Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ. Elotuzumab được bán trên thị trường dưới thương hiệu Empliciti ™ bởi Bristol-Myers Squibb.

Dược động học:

Elotuzumab là một kháng thể đơn dòng IgG1 được nhân bản hóa, đặc biệt nhắm đến protein SLAMF7 (Tín hiệu kích hoạt tế bào lympho kích hoạt tế bào 7). SLAMF7 được thể hiện trên các tế bào u nguyên bào độc lập với các bất thường về tế bào học. SLAMF7 cũng được biểu hiện trên các tế bào Killer tự nhiên, tế bào plasma và ở mức độ thấp hơn trên các tập hợp tế bào miễn dịch cụ thể của các tế bào biệt hóa trong dòng máu. Elotuzumab kích hoạt trực tiếp các tế bào Killer tự nhiên thông qua cả con đường SLAMF7 và thụ thể Fc. Elotuzumab cũng nhắm mục tiêu SLAMF7 trên các tế bào u nguyên bào và tạo điều kiện cho sự tương tác với các tế bào Natural Killer để làm trung gian tiêu diệt tế bào u nguyên bào thông qua độc tính tế bào phụ thuộc kháng thể (ADCC). Trong các mô hình tiền lâm sàng, sự kết hợp giữa elotuzumab và lenalidomide dẫn đến việc kích hoạt tăng cường các tế bào Natural Killer lớn hơn tác dụng của một trong hai tác nhân và tăng hoạt động chống khối u trong ống nghiệm và in vivo.

Dược lực học: