Diethylcarbamazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diethylcarbamazine.

Loại thuốc

Thuốc diệt giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thường dùng dạng diethylcarbamazin citrat; 100 mg dạng citrat tương đương 51mg dạng base.

Sirô hay dung dịch uống: 10 mg/ml; 24 mg/ml. 

Viên nén: 50 mg, 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Diethylcarbamazine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 - 2 giờ sau khi uống một liều đơn độc. 

Phân bố

Thuốc được phân bố rộng rãi trong các mô.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa nhanh và mạnh. Chuyển hóa một phần thành diethylcarbamazine N-oxide.

Thải trừ

Thời gián bán thải trong huyết tương từ 2 - 10 giờ tùy thuộc vào pH nước tiểu.

Diethylcarbamazine thải trừ qua cả đường niệu và ngoài đường niệu. Khoảng 5% liều dùng được thải trừ qua phân.

Trên 50% liều uống xuất hiện trong nước tiểu acid, dưới dạng không biến đổi. Kiềm hóa nước tiểu sẽ làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và kéo dài thời gian bán thải trong huyết tương, làm tăng cả tác dụng điều trị và tăng độc tính.

Dược lực học:

Diethylcarbamazine là dẫn chất tổng hợp của piperazin, có tác dụng chống các loại giun chỉ trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa. Thuốc diệt được ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt được ấu trùng ở các hạch, cục có chứa giun chỉ trưởng thành (giun cái); thuốc không có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Wuchereria bancrofti trong dịch màng tinh hoàn mặc dù thuốc có thâm nhập vào trong dịch. 

Cơ chế tác dụng của diethylcarbamazine đối với các ấu trùng giun chỉ nhạy cảm còn chưa biết rõ. Diethylcarbamazine làm rối loạn chuyển hoá acid arachidonic ở các tế bào nội mô của cả hai ấu trùng và vật chủ, dẫn đến co mạch và kết tập tiểu cầu và bạch cầu hạt xung quanh ký sinh trùng có màng đã bị tổn hại. Thuốc dường như không làm hoạt hóa đáp ứng miễn dịch thích ứng mà có thể tác động đến đáp ứng miễn dịch bẩm sinh.

Cơ chế tác dụng của Diethylcarbamazine tổn hại đến quá trình hoạt động nội bào và đến vận chuyển một số đại phân tử đến màng sinh chất. Thuốc cũng ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưa xác định được cơ chế.