Mevastatin hoặc compactin là một chất làm giảm cholesterol được phân lập từ Penicillium citinium . Đây là tác nhân được phát hiện đầu tiên thuộc nhóm thuốc giảm cholesterol được gọi là statin. Trong quá trình tìm kiếm các hợp chất kháng sinh do nấm sản xuất năm 1971, Akira Endo tại Công ty Sankyo (Nhật Bản) đã phát hiện ra một loại hợp chất có vẻ làm giảm mức cholesterol trong huyết tương. Hai năm sau, nhóm nghiên cứu đã phân lập được một hợp chất có cấu trúc tương tự như hydroxymethylglutarate (HMG) có tác dụng ức chế sự kết hợp của acetate. Hợp chất đã được đề xuất để liên kết với enzyme reductase và được đặt tên là compactin. Mevastatin là một chất ức chế cạnh tranh của chất khử HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) với ái lực liên kết lớn hơn 10.000 lần so với chất nền HMG-CoA. Mevastatin là một loại thuốc pro được kích hoạt bằng cách thủy phân in vivo của vòng lacton. Nó đã phục vụ như một trong những hợp chất chì cho sự phát triển của các hợp chất tổng hợp được sử dụng ngày nay.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Policresulen.

Loại thuốc

Thuốc cầm máu và sát trùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch súc miệng 720 mg/1mL.

Viên trứng đặt âm đạo 90mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sinecatechin

Loại thuốc

Chất chống oxy hóa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc mỡ 15%.

MK6186 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Nhiễm HIV-1.

Một hợp chất tetracyclic có tác dụng chống trầm cảm. Mianserin trước đây đã có mặt trên toàn thế giới, tuy nhiên ở hầu hết các thị trường, nó đã bị loại bỏ vì Mirtazapine.

MGL-3196 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị viêm gan nhiễm mỡ không do rượu và tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử.

Oxaprotiline là một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine thuộc họ thuốc chống trầm cảm tetracyclic có liên quan đến maprotiline. Mặc dù được điều tra như một thuốc chống trầm cảm, nó không bao giờ được bán trên thị trường. Oxaprotiline là một hợp chất chủng gồm hai đồng phân R (-) - hoặc levo- oxaprotiline (levoprotiline; CGP-12,103-A) và S (+) - hoặc dextro-oxaprotiline (dextroprotiline (dextroprotiline) Cả hai thuốc đối kháng đều hoạt động, với dạng levo chỉ hoạt động như một thuốc kháng histamine và dạng dextro có dược lý mở rộng hơn, nhưng cả hai vẫn bất ngờ vẫn giữ được tác dụng chống trầm cảm.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mefenamic acid (axit mefenamic)

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén mefenamic acid - 200 mg, 250 mg, 500 mg.

Hỗn dịch mefenamic acid - 50 mg/ 5ml.

Một chất đối kháng muscarinic được sử dụng để nghiên cứu các đặc điểm liên kết của các thụ thể cholinergic muscarinic.

Methylnaltrexone là một chất đối kháng-opioid tác dụng pheriphally hoạt động trên đường tiêu hóa để giảm táo bón do opioid gây ra mà không gây ra tác dụng giảm đau hoặc triệu chứng cai thuốc. Nó cũng là một chất ức chế CYP2D6 yếu. FDA chấp thuận vào năm 2008.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Megestrol acetate (Megestrol acetat)

Loại thuốc

Progestogen: Hormon sinh dục nữ, thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 20 mg, 40 mg.
• Hỗn dịch: 40 mg/ml. Lọ: 10 ml, 20 ml, 240 ml, 480 ml. 
• Hỗn dịch: 200 mg/5 ml, 625 mg/5 ml.

Một loại kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng liên quan đến tetracycline nhưng bài tiết chậm hơn và duy trì nồng độ trong máu hiệu quả trong thời gian dài hơn.