Clemastine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clemastine hydro fumarate (Clemastine fumarate)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine thế hệ 1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1,34 mg (tương đương với 1 mg clemastine base).

Viên nén 2,68 mg (tương đương với 2 mg clemastine base).

Siro uống: có chứa 0,67 mg clemastine fumarate (tương đương 0,5 mg clemastine dạng base) trong 5 ml siro.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, clemastine được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ. Hoạt tính kháng histamin của thuốc đạt đến đỉnh điểm sau 5 đến 7 giờ, thường tồn tại trong 10 đến 12 giờ, tuy nhiên, trong một số trường hợp, lên đến 24 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của clemastine lên tới 95%. Clemastine được phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Clemastine chuyển hóa hoàn toàn ở gan.

Thải trừ

Thải trừ khỏi huyết tương xảy ra theo hai pha, với thời gian bán hủy là 3,6 ± 0,9 giờ và 37 ± 16 giờ. Con đường bài tiết chủ yếu của chất chuyển hóa (45 đến 65%) là qua thận. Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi và các chất chuyển hóa. Ở phụ nữ đang cho con bú, một lượng nhỏ thuốc có thể đi vào sữa mẹ.

Dược lực học:

Clemastine là một chất đối kháng thụ thể histamine H1. Thuốc thuộc nhóm thuốc kháng histamine benzhydryl ether. Clemastine ức chế có chọn lọc các thụ thể histamine của loại H1 và làm giảm tính thấm của mao mạch. Nó có tác dụng chống dị ứng và chống dị ứng mạnh với thời gian khởi phát nhanh và thời gian tác dụng kéo dài lên đến 12 giờ.

Tùy thuộc vào liều lượng, thuốc đối kháng thụ thể H1 có thể tạo ra kích thích thần kinh trung ương hoặc trầm cảm. Hầu hết các thuốc kháng histamine thể hiện hoạt tính kháng cholinergic trung ương và/hoặc ngoại vi.