Cilastatin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một chất ức chế dehydropeptidase-I và leukotriene D4 dipeptidase. Kể từ khi kháng sinh, imipenem, bị thủy phân bởi dehydropeptidase-I, nằm trong đường viền bàn chải của ống thận, cilastatin được dùng với imipenem để tăng hiệu quả. Thuốc cũng ức chế chuyển hóa leukotriene D4 thành leukotriene E4.

Dược động học:

Cilastatin là một chất ức chế dehydropeptidase-I đặc hiệu và có thể đảo ngược. Kể từ khi kháng sinh, imipenem, bị thủy phân bởi dehydropeptidase-I, nằm trong đường viền bàn chải của ống thận, cilastatin được sử dụng với imipenem để ngăn chặn quá trình trao đổi chất và do đó làm bất hoạt imipenem. nước tiểu. Thuốc cũng ngăn chặn sự chuyển hóa của leukotriene D4 thành leukotriene E4 thông qua sự ức chế của leukotriene D4 dipeptidase.

Dược lực học:

Cilastatin là một hợp chất hóa học ức chế enzyme dehydropeptidase của con người. Dehydropeptidase được tìm thấy trong thận và chịu trách nhiệm làm suy giảm imipenem kháng sinh. Do đó, Cilastatin được kết hợp tiêm tĩnh mạch với imipenem để bảo vệ nó khỏi dehydropeptidase và kéo dài tác dụng kháng khuẩn của nó. Tuy nhiên, cilastatin trong và bản thân nó không có hoạt động kháng khuẩn.