Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fenfluramine

Loại thuốc

Thuốc chống động kinh

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch uống 2,2 mg/mL fenfluramine (dưới dạng fenfluramine hydrochloride).

Alpha-hydroxy glycineamide (αHGA) là chất chuyển hóa chống vi rút hoạt động của tri-peptide glycyl-prolyl-glycine-amide (GPG-NH2). αHGA ức chế sự sao chép của HIV-1 in vitro bằng cách can thiệp vào sự hình thành capsid. Nó cũng có ảnh hưởng đến protein vỏ gp160 của virus. [A31692]

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clarithromycin

Loại thuốc

Kháng sinh macrolid bán tổng hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên bao phim: 250 mg và 500 mg.
• Viên nén, viên bao phim tác dụng kéo dài: 500 mg.
• Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml.
• Thuốc tiêm truyền (dạng thuốc tiêm bột): Lọ 500 mg.

ADC4022 là một loại thuốc điều tra trong điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) và hen suyễn nặng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): 

Bifonazole

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem chứa 1% bifonazole.

UK-390.957 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Xuất tinh.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pirfenidone

Loại thuốc

Thuốc an thần gây ngủ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang, viên nén: 267 mg; 801 mg.

Dầu đậu phộng có nguồn gốc từ _Arachis hypogaea_ có thể được tìm thấy ở Nam Mỹ, Mexico và Trung tâm Châu Mỹ. Các hạt nhân được tiêu thụ rang nhưng một tỷ lệ lớn được sử dụng để sản xuất dầu thực vật. Dầu đậu phộng chiếm khoảng 45-52% hàm lượng nhân và nó chủ yếu được hình thành từ chất béo không bão hòa đơn mà thành phần chính là [DB04224]. [A33169] Theo FDA, dầu đậu phộng được phân loại là thành phần không hoạt động được phê duyệt để sử dụng trong các sản phẩm thuốc. [L2242] Theo Health Canada, nó được phê duyệt là một thành phần hoạt chất trong các sản phẩm kết hợp không kê đơn. [L1113]

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Povidone iodine (Povidon iod).

Loại thuốc

Thuốc sát khuẩn.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Cồn thuốc 10%, bình 500 ml.
• Bột phun xịt khí dung 2,5% (kl/kl), bình 100 ml. Thuốc súc miệng 1%, lọ 250 ml.
• Mỡ 10% (kl/kl), tuýp 20 g và 80 g.
• Dung dịch dùng ngoài da 7,5%, lọ nhựa 250 ml. Nước gội đầu 4%, lọ nhựa 250 ml.
• Dung dịch rửa âm đạo 10%, lọ nhựa 250 ml. Gel bôi âm đạo 10% (kl/kl), lọ 80 g.
• Viên đặt âm đạo 200 mg.

Chiết xuất dị ứng tôm hùm được sử dụng trong thử nghiệm dị ứng.

Việc sử dụng các loài thực vật _Cannabis sativa_ và _Cannabis indica_, thường được gọi là cần sa, đã trở nên phổ biến trong những năm gần đây để quản lý một loạt các điều kiện y tế vì làn sóng hợp pháp hóa ở Bắc Mỹ đã thay đổi quan điểm y tế và công cộng về việc sử dụng nó. . Do đó, một cơ thể bằng chứng mở rộng đã bắt đầu xuất hiện đã chứng minh tính hữu dụng tiềm năng của nó trong việc kiểm soát các tình trạng như đau mãn tính, co cứng, viêm, động kinh và buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ở nhiều người khác [A32585]. Tuy nhiên, lĩnh vực nghiên cứu này đang gây tranh cãi và đã được tranh luận rất nhiều, do lo ngại về nguy cơ nghiện ngập, ảnh hưởng sức khỏe lâu dài và mối liên hệ của Cannabis với bệnh tâm thần phân liệt. Từ góc độ dược lý, hồ sơ thụ thể đa dạng của Cannabis giải thích ứng dụng tiềm năng của nó cho một loạt các điều kiện y tế như vậy. Cần sa chứa hơn 400 hợp chất hóa học khác nhau, trong đó 61 được coi là cannabinoids, một loại hợp chất hoạt động trên các thụ thể cannabinoid của cơ thể [A32584]. Tetrahydrocannabinol (THC) và [DB09061] (CBD) là hai loại cannabinoids được tìm thấy tự nhiên trong nhựa của cây cần sa, cả hai đều tương tác với các thụ thể cannabinoid được tìm thấy trên khắp cơ thể. Mặc dù THC và CBD là những cannabinoids được nghiên cứu nhiều nhất, nhưng có nhiều loại khác được xác định cho đến nay bao gồm cannabinol (CBN), cannabigerol (CBG), [DB14050] (CBDV) và [DB11755] (THCV) đã được hiển thị để sửa đổi tác dụng sinh lý của cần sa [A32830]. Trong khi cả CBD và THC được sử dụng cho mục đích y học, chúng có hoạt động thụ thể, chức năng và tác dụng sinh lý khác nhau. THC và CBD được chuyển đổi từ tiền chất của chúng, axit tetrahydrocannabinolic-A (THCA-A) và axit cannabidiolic (CBDA), thông qua khử carboxyl khi hoa cần sa không được khử trùng được kích hoạt bằng cách đun nóng, hút thuốc, xông hơi hoặc nướng. Mặc dù cần sa ở dạng thực vật tự nhiên hiện đang được sử dụng "ngoài nhãn" để quản lý nhiều tình trạng y tế, THC hiện có sẵn trên thị trường dưới dạng tổng hợp dưới dạng [DB00486], dưới dạng đồng phân tinh khiết như [DB00470] hoặc trong 1: 1 xây dựng với CBD từ chiết xuất thực vật tinh khiết như [DB14011]. Các thụ thể Cannabinoid được cơ thể sử dụng nội sinh thông qua hệ thống endocannabinoid, bao gồm một nhóm các protein lipid, enzyme và các thụ thể có liên quan đến nhiều quá trình sinh lý. Thông qua điều chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, hệ thống endocannabinoid điều chỉnh nhận thức, cảm giác đau, thèm ăn, trí nhớ, giấc ngủ, chức năng miễn dịch và tâm trạng của nhiều người khác. Những ảnh hưởng này phần lớn qua trung gian thông qua hai thành viên của họ thụ thể kết hợp G-protein, thụ thể cannabinoid 1 và 2 (CB1 và CB2) [A32585]. Các thụ thể CB1 được tìm thấy trong cả hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên, với phần lớn các thụ thể được định vị ở vùng đồi thị và amygdala của não. Tác dụng sinh lý của việc sử dụng cần sa có ý nghĩa trong bối cảnh hoạt động của thụ thể của nó vì đồi hải mã và amygdala chủ yếu liên quan đến việc điều chỉnh trí nhớ, sợ hãi và cảm xúc. Ngược lại, thụ thể CB2 chủ yếu được tìm thấy ở ngoại vi trong các tế bào miễn dịch, mô bạch huyết và các đầu dây thần kinh ngoại biên [A32676]. Thành phần tâm sinh lý chính của Cannabis, delta 9-tetrahydrocannabinol (9-THC), cho thấy tác dụng của nó thông qua hoạt động chủ vận từng phần yếu tại các thụ thể Cannabinoid-1 (CB1R) và Cannabinoid-2 (CB2R). Hoạt động này dẫn đến các tác động nổi tiếng của việc hút cần sa như tăng sự thèm ăn, giảm đau và thay đổi quá trình cảm xúc và nhận thức. Trái ngược với hoạt động chủ vận yếu của THC, CBD đã được chứng minh là hoạt động như một bộ điều biến allosteric âm tính của thụ thể CB1 cannabinoid, Receptor G-Protein Coupling (GPCR) dồi dào nhất trong cơ thể [A32469]. Sự điều hòa allosteric đạt được thông qua điều chế hoạt động của thụ thể trên một vị trí khác biệt về chức năng với vị trí liên kết chủ vận hoặc đối kháng, điều này rất quan trọng về mặt điều trị vì các chất chủ vận trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng tâm lý của chúng trong khi các chất đối kháng trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng ức chế của chúng [A32469]. Có thêm bằng chứng cho thấy CBD cũng kích hoạt các thụ thể vanilloid 5-HT1A serotonergic và TRPV1, 2, đối kháng với thụ thể alpha-1 adrenergic và các thụ thể opioid, ức chế sự hấp thu synap của noradrenaline, dopamine, serotonin ty lạp thể lưu trữ Ca2, chặn các kênh Ca2 hoạt hóa điện áp thấp (loại T), kích thích hoạt động của thụ thể glycine ức chế và ức chế hoạt động của hydrolase béo (FAAH) [A31555, A31574]. Do sự khác biệt trong hồ sơ thụ thể giữa CBD và THC, những cannabinoids này được sử dụng dễ hiểu để điều trị các tình trạng khác nhau. Hơn nữa, khi kết hợp với THC, CBD đã được chứng minh là điều chỉnh hoạt động của THC, dẫn đến sự khác biệt về tác dụng dược lý giữa các "chủng", hoặc hóa trị của cây Cannabis được lai tạo để chứa nồng độ CBD và THC khác nhau. Ví dụ, các chủng chứa tỷ lệ CBD cao đã được chứng minh là làm giảm các tác động gây rối loạn tâm thần và lo âu của THC [A32833]. Nghiên cứu đáng tin cậy về tác dụng của Cần sa rất phức tạp bởi rất nhiều chủng có sẵn và bởi nhiều hợp chất khác mà Cần sa có chứa như terpen, flavonoid, phenol, axit amin và axit béo trong số nhiều loại khác có khả năng điều chỉnh dược lý của cây. hiệu ứng [A32832, A32824].

Poloxamer 407 là gì? 

Tên thường gọi: Poloxamer 407.

Số gia nhập ngân hàng dược phẩm: DB11252.

CAS Number: 9003-11-6.

Poloxamer 407 là một polyme polyoxyetylen và chất hoạt động bề mặt không ion ưa nước. Poloxamer 407 bao gồm một khối kỵ nước là Polypropylene glycol ở trung tâm và hai bên được xếp bởi các khối Polyethylene glycol, cả hai đều có bản chất là ưa nước. Độ dài gần đúng của hai khối Polyethylene glycol là 101 đơn vị lặp lại, trong khi độ dài gần đúng của khối propylene glycol là 56 đơn vị lặp lại. Poloxamer 407 được sử dụng như một chất nhũ hóa và chất hòa tan trong các sản phẩm mỹ phẩm và cá nhân như dung dịch làm sạch kính áp tròng.

Điều chế sản xuất Poloxamer 407

Poloxamer 407, còn được biết đến với nhãn hiệu Pluronic® F127, là một chất đồng trùng hợp Triblock không ion, tan trong nước, được tạo thành từ cặn kỵ nước của polyoxypropylene (POP) giữa hai đơn vị ưa nước của polyoxyetylen (POE). Các hydrogel dựa trên Poloxamer 407 thể hiện một đặc tính nhiệt thuận nghịch thú vị. Có nghĩa là, chúng ở dạng lỏng ở nhiệt độ phòng, nhưng chúng có dạng gel khi được sử dụng ở nhiệt độ cơ thể, điều này khiến chúng trở thành ứng cử viên hấp dẫn như những chất vận chuyển dược phẩm. 

Cơ chế hoạt động 

Poloxamers giúp tạo chất nhũ hóa bằng cách giảm sức căng bề mặt của các chất được tạo nhũ, giúp các thành phần khác hòa tan trong dung môi mà thông thường chúng không hòa tan. Poloxamer 407 cũng làm sạch da và tóc bằng cách làm nước có thể trộn với dầu và bụi bẩn để có thể rửa sạch chúng.

Báo cáo về tác dụng ngoại ý:

• Báo Úc ngày 18 tháng 11 năm 2006 đã báo cáo rằng thành phần phổ biến này trong kem đánh răng và nước súc miệng có thể gây ra cholesterol cao ở chuột. Một nhóm từ Trung tâm Lão hóa và Viện Nghiên cứu ANZAC ở Sydney đã sử dụng nó như một công cụ để chứng minh rằng các tế bào trong gan hoạt động giống như một cái sàng. 

• Họ đã cho chuột sử dụng một liều cao (1 gam/kg trọng lượng cơ thể) Poloxamer 407 bằng cách tiêm phúc mạc, chất này đã chặn 80% lỗ chân lông trong tế bào gan hấp thụ lipoprotein, dẫn đến mức lipid huyết tương tăng gấp 10 lần. Tuy nhiên so với liều lượng mà một người tiếp xúc với kem đánh răng hoặc nước súc miệng hằng ngày, liều lượng gây độc cần cao hơn nhiều.