Oxytocin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxytocin

Loại thuốc

Thuốc thúc đẻ - Hormon thùy sau tuyến yên.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Ống tiêm: 1 ml chứa 2 đơn vị, 5 đơn vị, 10 đơn vị.
• Ống tiêm có loại 2 đơn vị/2 ml, 5 đơn vị/5 ml.
• Lọ nhỏ mũi 5 ml, 40 đơn vị/ml.

Chế phẩm có bán trên thị trường thường là dạng oxytocin tổng hợp, pH của dung dịch tiêm được điều chỉnh đến 2,5 - 4,5 bằng acid acetic. Hiệu lực của oxytocin được tính theo hoạt tính hạ huyết áp trên gà. Mỗi đơn vị tương ứng với 2 - 2,2 microgam hormon tinh khiết.

Dược động học:

Hấp thu

• Tiêm tĩnh mạch: Đáp ứng tử cung gần như ngay lập tức.
• Tiêm bắp: Phản ứng tử cung xảy ra trong vòng 3–5 phút.
• Nồng độ oxytocin trong huyết tương sau khi truyền tĩnh mạch với tốc độ 4 milli đơn vị/phút ở phụ nữ mang thai đủ tháng là 2 đến 5 micro đơn vị/mL.

Phân bố

• Oxytocin được phân bố khắp dịch ngoại bào. Một lượng nhỏ oxytocin có thể vào vòng tuần hoàn thai nhi. 
• Oxytocin gắn kết với protein huyết tương là không đáng kể. Oxytocin đi qua nhau thai. Oxytocin có thể được tìm thấy với một lượng nhỏ trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

• Thuốc bị phân hủy nhanh ở gan và thận. Oxytocinase là enzym trong tuần hoàn được sản xuất sớm từ đầu thai kỳ cũng có khả năng làm mất hoạt tính của oxytocin.

Thải trừ

• Chỉ một lượng nhỏ oxytocin thải trừ vào nước tiểu ở dạng không đổi.
• Thời gian bán hủy của oxytocin trong huyết tương từ 3 đến 20 phút. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu trong khi dưới 1% oxytocin được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Dược lực học:

Oxytocin gây co bóp tử cung với mức độ đau thay đổi tùy theo cường độ co bóp tử cung. Oxytocin là một hormon nonapeptid, oxytocin ngoại sinh cũng có tất cả các tác dụng dược lý như oxytocin nội sinh. Oxytocin kích thích gián tiếp lên co bóp cơ trơn tử cung bằng cách làm tăng tính thấm natri của sợi tơ cơ tử cung.

Nồng độ cao estrogen làm hạ thấp ngưỡng đáp ứng của tử cung với oxytocin. Tử cung đáp ứng với oxytocin tăng theo thời gian mang thai và cao hơn ở người đang chuyển dạ (thai kỳ càng lớn, tử cung càng đáp ứng với oxytocin, gây ra cơn co tử cung giống như khi chuyển dạ đẻ tự nhiên); chỉ liều rất cao mới gây co bóp tử cung ở đầu thai kỳ.

Tử cung đến thời điểm đẻ co bóp do oxytocin gây ra giống như khi chuyển dạ đẻ tự nhiên. Ở tử cung đến thời điểm đẻ, oxytocin làm tăng biên độ và tần số cơn co tử cung, đồng thời làm giảm hoạt động của cổ tử cung nên làm giãn, làm cổ tử cung mở hết và nhất thời cản trở máu tới tử cung.

Oxytocin gây co bóp tế bào cơ biểu mô quanh nang tuyến sữa, làm sữa từ các nang tuyến sữa dồn vào các ống dẫn lớn hơn, vì vậy oxytocin làm sữa dễ chảy ra. Oxytocin không phải là chất tăng sinh sữa.

Oxytocin gây giãn mạch, tăng lưu lượng máu tới thận, mạch vành và não. Huyết áp thường không thay đổi, nhưng sau khi tiêm tĩnh mạch liều cao hoặc dung dịch không pha loãng, huyết áp có thể giảm thoáng qua, tim đập nhanh và cung lượng tim tăng do phản xạ.

Bất kỳ một giảm huyết áp nào lúc đầu thường kéo theo tăng huyết áp nhẹ nhưng kéo dài sau đó, điều này có thể nguy hiểm cho người bệnh đã bị giảm thể tích máu hoặc có bệnh tim. Do đó không nên tiêm tĩnh mạch mà nên pha loãng truyền tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.