MK-0777 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị tâm thần phân liệt, Rối loạn lo âu và Rối loạn lo âu tổng quát.

Delparantag đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị nong mạch vành, bệnh động mạch vành (CAD) và can thiệp mạch vành qua da.

Globulin miễn dịch tiêm tĩnh mạch (IVIg) là hỗn hợp của IgG1 và các kháng thể khác có nguồn gốc từ huyết tương người khỏe mạnh thông qua phân đoạn Cohn. Quá trình tinh chế bao gồm phân đoạn rượu lạnh, kết tủa polyethylen glycol và sắc ký trao đổi ion. IVIg chứa cùng phân phối các phân lớp kháng thể IgG như được tìm thấy trong dân số người nói chung. Các lớp con IgG được thể hiện đầy đủ theo các tỷ lệ sau: 70,3% IgG1, 24,7% IgG2, 3,1% IgG3 và 1,9% IgG4. IVIg được sử dụng trong điều trị suy giảm miễn dịch, cũng như các rối loạn tự miễn và viêm.

Một glucocorticoid tổng hợp có đặc tính chống viêm.

Aedes taeniorhynchus chiết xuất dị ứng được sử dụng trong thử nghiệm dị ứng.

Nhựa Benzoin là một loại nhựa balsamic thu được từ vỏ của một số loài cây trong chi _Styrax_. Có hai loại benzoin phổ biến là benzoin Siam và benzoin Sumatra, được lấy từ các loài khác nhau của cây _Styrax_. Nhựa benzoin khác với hợp chất hóa học benzoin, có nguồn gốc từ nhựa benzoin; tuy nhiên, nhựa không chứa hợp chất này (xem [DB14020]). Mặc dù nhựa benzoin được sử dụng như một thành phần phổ biến trong sản xuất hương và nước hoa, nhưng nó cũng được sử dụng lâm sàng như một chất khử trùng nhẹ trong các sản phẩm không kê đơn để làm sạch vết loét, vết cắt, vết thương và mài mòn da như cồn của benzoin, hoặc benzoin trong dung dịch cồn. Tincture của giải pháp benzoin là một chất kết dính tại chỗ được sử dụng để cung cấp độ dính và tăng cường tính chất kết dính của băng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chloroxine.

Loại thuốc

Thuốc kháng khuẩn tác động tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dầu gội: 20 mg/ 1g.

Hispidulin (4 ', 5,7-trihydroxy-6-methoxyflavone) là một phối tử thụ thể mạnh của benzodiazepine (BZD) với đặc tính allosteric tích cực [A32513].

Có công thức hóa học là F−, ion florua là anion đơn chất, vô cơ đơn giản nhất của flo với các tính chất cơ bản. Nó được coi là một yếu tố vi lượng. Các ion florua xảy ra trên trái đất trong một số khoáng chất, đặc biệt là fluorite, nhưng chỉ hiện diện với số lượng dấu vết trong nước. Các dạng muối và khoáng chất khác nhau của nó đóng vai trò như thuốc thử hóa học, hóa chất công nghiệp và các sản phẩm thương mại. Nó cũng đóng một vai trò sinh lý thiết yếu, chẳng hạn như tăng cường sức đề kháng và sức mạnh của men răng bề mặt.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fluoxymesterone (fluoxymesteron)

Loại thuốc

Hormon tổng hợp androgen.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 2 mg, 5 mg, 10 mg.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flibanserin

Loại thuốc

Chất chủ vận thụ thể 5-HT 1A và chất đối vận thụ thể 5-HT 2A.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100 mg.