Carbidopa là gì? 

Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.

Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.

Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.

Điều chế sản xuất Carbidopa

Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.

Cơ chế hoạt động Carbidopa

Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.

Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.

Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.

Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ammonium molybdate (Amoni molybdat)

Loại thuốc

Khoáng chất và điện giải.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Ammonium molybdate được sử dụng dưới dạng ammonium molybdate tetrahydrate.
• Dung dịch tiêm 46 mcg/mL ammonium molybdate tetrahydrate tương đương 25 mcg/mL molybdenum.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ammonia.

Loại thuốc

Thuốc tác dụng lên đường hô hấp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc hít: 0,045 g/0,3 mL.

Dung dịch dùng ngoài: 3.61%, 3.5 g/100 g.

Dung dịch khí dung: 0.15 g/1g, 0.045 g/0.3mL.

Dung dịch tiêm: 100 mEq/20 mL (5 mEq/mL) (muối Chloride).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bromhexine hydrochloride (Bromhexin hydrochlorid).

Loại thuốc

Thuốc long đờm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 4 mg, 8 mg.

Dung dịch uống 0,2%, lọ 60 ml và 150 ml (2 mg/1 ml, 10 mg/5 ml).

Cồn ngọt (elixir) 0,08%, lọ 30 ml và 60 ml (4 mg/5 ml). Dung dịch tiêm 0,2% (ống tiêm 4 mg/2 ml).

Một số chế phẩm phối hợp bromhexine với thuốc kháng khuẩn, thuốc long đờm, dưới dạng viên nén, sirô hoặc dung dịch uống.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Berberine (Berberin)

Loại thuốc

Thuốc trị tiêu chảy

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang/ nén 5 mg 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flurbiprofen

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 50 mg, 100 mg.

Viên ngậm 8,75 mg.