Bendazac

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Bendazac là một axit oxyacetic [A39863, A39869]. Mặc dù sở hữu các đặc tính chống viêm, chống hoại tử, choleretic và chống lipid máu, hầu hết các nghiên cứu đã xoay quanh việc nghiên cứu và chứng minh hành động chính của tác nhân trong việc ức chế sự biến tính của protein - một tác dụng chủ yếu được chứng minh là hữu ích trong việc quản lý và trì hoãn sự tiến triển đục thủy tinh thể ở mắt [A39863. A39863]. Tuy nhiên, Bendazac đã bị rút hoặc ngừng sử dụng ở các khu vực quốc tế khác nhau do khả năng hoặc rủi ro gây ra nhiễm độc gan [A39891, A39892, A39893, L4778] ở bệnh nhân mặc dù một số ít khu vực có thể tiếp tục có thuốc để mua và sử dụng như một loại kem chống viêm / giảm đau tại chỗ hoặc dạng thuốc nhỏ mắt.

Dược động học:

Bendazac dường như gợi ra một hành động chống vi khuẩn bằng cách ức chế sự biến tính của protein thấu kính mắt, mặc dù các cơ chế chính xác mà hành động này xảy ra vẫn chưa được làm rõ - mặc dù có nhiều cơ chế được đề xuất [A39863, A39869]. Đặc biệt, sự biến tính của protein ống kính một phần có thể được ngăn chặn bằng cách ức chế sự liên kết của một số hóa chất như cyanate hoặc đường và 5-hydroxybendazac - chất chuyển hóa chính của bentazac - đã được chứng minh là có khả năng ức chế quá trình glycosyl hóa protein của ống kính như galactose hoặc glucose-6-phosphate theo cách phụ thuộc vào liều [A39869]. Hơn nữa, khả năng rõ ràng đối với uốn cong được sử dụng để khơi gợi các hoạt động quét gốc tự do do tương tác với các phân tử protein cho thấy thuốc cũng có thể ngăn chặn quá trình oxy hóa protein của các thấu kính bằng các gốc tự do trong quá trình phát triển đục thủy tinh thể [A39863, A39869]. Hơn nữa, bentazac cũng có thể làm giảm quá trình oxy hóa nhóm sulfhydryl của protein ống kính bằng nước bọt, huyết thanh hoặc nước tiểu của bệnh nhân bị đục thủy tinh thể sau khi dùng liều duy nhất và giảm hoạt động oxy hóa chất lỏng sinh học (BLOA) khi làm như vậy [A39869]. Mặt khác, người ta tin rằng bentazac cũng có tác dụng chống viêm không steroid, cũng như tác dụng giảm đau, hạ sốt và ức chế tiểu cầu [L4782, T32] Những tác dụng này có thể được giải thích một phần bởi khả năng ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt bằng cách ức chế hoạt động cyclooxygenase trong việc chuyển axit arachidonic thành endoperoxit vòng - tiền chất của prostaglandin [L4782, T332].

Dược lực học:

Bendazac chủ yếu thể hiện một hành động chống bão hòa trên protein [A39863, A39869]. Hiệu ứng này đã được chứng minh là ức chế sự biến tính của các loại protein khác nhau như protein thấu kính mắt bằng nhiệt, bức xạ cực tím, gốc tự do và các hóa chất khác [A39863, A39869]. Thuốc có thể được dùng cho bệnh nhân thông qua một số công thức khác nhau, bao gồm cả đường uống dưới dạng muối lysine, dưới dạng thuốc nhỏ mắt, hoặc thậm chí là các ứng dụng tại chỗ cho da [A39863, A39869]. Một số nghiên cứu sơ bộ cho thấy rằng sự cải thiện rõ rệt của hàng rào máu võng mạc đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân tiểu đường sử dụng uốn congazaz lysine 500 mg ba lần một ngày trong ba đến sáu tháng [A39869]. Hơn nữa, việc sử dụng uốn cong tại chỗ cũng đã được chứng minh là có tác dụng chống viêm trong mô hình động vật và nghiên cứu lâm sàng để điều trị hiệu quả các bệnh da liễu khác nhau, đặc biệt là những bệnh liên quan đến thành phần hoại tử [A39869]. Ngoài ra, bentazac cũng đã chứng minh các hoạt động choleretic và antilipidaemia đã làm giảm đáng kể tỷ lệ lipoprotein beta / alpha, và tổng lượng lipid, cholesterol toàn phần và triglyceride ở bệnh nhân mắc chứng rối loạn lipid máu bằng cách sử dụng uốn cong đường uống 500 mg ba lần mỗi ngày ]. Thuốc cũng đã gợi ra sự ức chế chuyển hóa tế bào lympho do phytohaemagglutinin gây ra trong ống nghiệm [A39863, A39869].