Atazanavir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Atazanavir

Loại thuốc

Thuốc kháng virus.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 300 mg.

Viên nang cứng: 150 mg, 200 mg, 300 mg.

Bột uống: 50 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của atazanavir hiện không rõ. Atazanavir được hấp thu nhanh với Tmax khoảng 2,5 giờ. Dùng atazanavir cùng với thức ăn làm tăng sinh khả dụng và làm giảm biến đổi dược động học. Dùng chung atazanavir và ritonavir với một bữa ăn nhẹ hoặc một bữa ăn nhiều chất béo làm giảm hệ số biến thiên của AUC và Cmax khoảng 25% so với trạng thái bụng đói.

Phân bố

Atazanavir gắn kết khoảng 86% với protein huyết thanh ở nồng độ từ 100 đến 10.000 ng/ml. Atazanavir liên kết với cả hai glycoprotein alpha-1l-acid (AAG) và albumin với mức độ tương tự nhau (tương ứng 89% và 86%, ở nồng độ 1.000 ng/ml). 

Chuyển hóa

Atazanavir chủ yếu được chuyển hóa bởi enzym CYP3A4. Chất chuyển hóa oxy hóa này sau đó được bài tiết qua mật dưới dạng tự do hoặc glucuronid hóa. Con đường chuyển

hóa thứ yếu bao gồm sự N-dealkylation và thủy phân, hai chất chuyển hóa phụ của atazanavir trong huyết tương đã được xác nhận. 

Thải trừ

Thuốc bài tiết vào nước tiểu ở dạng không thay đổi và đạt 7% sau 2 tuần dùng liều

800 mg/ngày. Ở những bệnh nhân bị nhiễm HIV, thời gian bán hủy của atazanavir là 12 giờ sau khi uống liều 300 mg atazanavir/ngày với ritonavir 100 mg/ngày cùng với bữa ăn nhẹ.

Dược lực học:

Atazanavir là một chất thuộc nhóm azapeptid, ức chế protease của HIV-1. Các hợp chất ức chế chọn lọc trong quá trình nhân bản các protein Gag-Pol của virus HIV-1 trong tế bào bị nhiễm, do đó ngăn ngừa hình thành các virion trưởng thành (đoạn có khả năng lây nhiễm) và lây nhiễm các tế bào khác. Atazanavir có tính kháng HIV-1 (bao gồm tất cả thử nghiệm clades) và tác động kháng HIV-2 trong nuôi cấy tế bào.