Astemizole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Astemizole là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai có tác dụng lâu dài, không gây ngủ được sử dụng trong điều trị các triệu chứng dị ứng. Nó đã bị nhà sản xuất rút khỏi thị trường vào năm 1999 do khả năng gây rối loạn nhịp tim ở liều cao, đặc biệt là khi dùng thuốc ức chế CYP hoặc nước bưởi.

Dược động học:

Astemizole cạnh tranh với histamine để liên kết tại các vị trí H ₁ -receptor trong đường tiêu hóa, tử cung, mạch máu lớn và cơ phế quản. Sự gắn kết thuận nghịch này của astemizole với H ₁ -receptors ngăn chặn sự hình thành phù nề, bùng phát và ngứa do hoạt động của histaminic. Vì thuốc không dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và tốt nhất là liên kết tại các thụ thể H1 trong vùng kín hơn là trong não, nên trầm cảm CNS là tối thiểu. Astemizole cũng có thể tác dụng lên H ₃ -receptor, tạo ra tác dụng phụ.

Dược lực học:

Astemizole là thuốc đối kháng H ₁ -receptor thế hệ thứ hai. Nó không vượt qua đáng kể hàng rào máu não và do đó không gây buồn ngủ hoặc ức chế thần kinh trung ương ở liều bình thường.