Antihemophilic Factor (Recombinant), PEGylated
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Yếu tố chống loạn nhịp (tái tổ hợp), PEGylated, đã được FDA phê duyệt vào tháng 12 năm 2016 dưới dạng sản phẩm _Adynovate_ [nhãn FDA]. Yếu tố chống loạn nhịp (tái tổ hợp), PEGylated, là một yếu tố đông máu tái tổ hợp đầy đủ của con người VIII (2.32 axit amin với trọng lượng phân tử (MW) khoảng 280 kDa) liên kết cộng hóa trị với ít nhất một phân tử polyethylen glycol (MW 20 kDa) Nhãn FDA]. Nó đã được tạo ra để tăng thời gian bán hủy của yếu tố VIII, làm giảm tần suất liều và giảm sự xuất hiện của các sự kiện chảy máu [A32067], [A32069], [nhãn FDA]. PEGylation là phần đính kèm cộng hóa trị của polyme polyethylen glycol, được gọi là PEG, với thuốc hoặc protein. PEGylation làm giảm độ thanh thải yếu tố VIII và cho phép tăng thời gian lưu thông thuốc trong huyết tương [L1529].
Dược động học:
PEG với Factor VIII làm tăng hiệu quả trọng lượng phân tử và kích thước của protein bằng cách tạo ra một đám mây ưa nước xung quanh phân tử. Sự thay đổi phân tử này có thể làm giảm tính nhạy cảm của phân tử này đối với sự phân hủy protein. Người ta cũng tin rằng PEGylation làm thay đổi điện tích bề mặt của protein ức chế sự thanh thải qua trung gian thụ thể [A31287]. Thuốc này làm giảm liên kết với thụ thể LRP1, thường loại bỏ yếu tố VIII khỏi lưu thông [A32071], [nhãn FDA]. Nồng độ của yếu tố VIII trong huyết tương được tăng lên khi điều trị thay thế, cho phép điều chỉnh tạm thời sự thiếu hụt yếu tố, do đó điều chỉnh xu hướng chảy máu [L1542].
Dược lực học:
Thuốc này tạm thời thay thế yếu tố đông máu bị thiếu VIII, cần thiết để cầm máu hiệu quả ở bệnh nhân mắc bệnh máu khó đông bẩm sinh A [nhãn FDA]. Bệnh nhân Hemophilia A bị thiếu hụt yếu tố VIII, dẫn đến thời gian đông máu của bệnh nhân kéo dài, được chứng minh bằng thời gian thromboplastin một phần được kích hoạt (aPTT). Điều trị bằng yếu tố tái tổ hợp VIII bình thường hóa aPTT. Hemophilia A là một rối loạn di truyền liên kết giới tính do đông máu gây ra do giảm hoạt động của yếu tố VIII, dẫn đến chảy máu nghiêm trọng vào khớp, cơ hoặc các cơ quan nội tạng, một cách tự nhiên / do chấn thương [L1542], [A39077].
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Imatinib
Loại thuốc
Thuốc điều trị ung thư, thuốc ức chế tyrosin kinase
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 100 mg, 400 mg
Dung dịch uống: 80 mg/ml
Poloxamer 407 là gì?
Tên thường gọi: Poloxamer 407.
Số gia nhập ngân hàng dược phẩm: DB11252.
CAS Number: 9003-11-6.
Poloxamer 407 là một polyme polyoxyetylen và chất hoạt động bề mặt không ion ưa nước. Poloxamer 407 bao gồm một khối kỵ nước là Polypropylene glycol ở trung tâm và hai bên được xếp bởi các khối Polyethylene glycol, cả hai đều có bản chất là ưa nước. Độ dài gần đúng của hai khối Polyethylene glycol là 101 đơn vị lặp lại, trong khi độ dài gần đúng của khối propylene glycol là 56 đơn vị lặp lại. Poloxamer 407 được sử dụng như một chất nhũ hóa và chất hòa tan trong các sản phẩm mỹ phẩm và cá nhân như dung dịch làm sạch kính áp tròng.
Điều chế sản xuất Poloxamer 407
Poloxamer 407, còn được biết đến với nhãn hiệu Pluronic® F127, là một chất đồng trùng hợp Triblock không ion, tan trong nước, được tạo thành từ cặn kỵ nước của polyoxypropylene (POP) giữa hai đơn vị ưa nước của polyoxyetylen (POE). Các hydrogel dựa trên Poloxamer 407 thể hiện một đặc tính nhiệt thuận nghịch thú vị. Có nghĩa là, chúng ở dạng lỏng ở nhiệt độ phòng, nhưng chúng có dạng gel khi được sử dụng ở nhiệt độ cơ thể, điều này khiến chúng trở thành ứng cử viên hấp dẫn như những chất vận chuyển dược phẩm.
Cơ chế hoạt động
Poloxamers giúp tạo chất nhũ hóa bằng cách giảm sức căng bề mặt của các chất được tạo nhũ, giúp các thành phần khác hòa tan trong dung môi mà thông thường chúng không hòa tan. Poloxamer 407 cũng làm sạch da và tóc bằng cách làm nước có thể trộn với dầu và bụi bẩn để có thể rửa sạch chúng.
Báo cáo về tác dụng ngoại ý:
-
Báo Úc ngày 18 tháng 11 năm 2006 đã báo cáo rằng thành phần phổ biến này trong kem đánh răng và nước súc miệng có thể gây ra cholesterol cao ở chuột. Một nhóm từ Trung tâm Lão hóa và Viện Nghiên cứu ANZAC ở Sydney đã sử dụng nó như một công cụ để chứng minh rằng các tế bào trong gan hoạt động giống như một cái sàng.
-
Họ đã cho chuột sử dụng một liều cao (1 gam/kg trọng lượng cơ thể) Poloxamer 407 bằng cách tiêm phúc mạc, chất này đã chặn 80% lỗ chân lông trong tế bào gan hấp thụ lipoprotein, dẫn đến mức lipid huyết tương tăng gấp 10 lần. Tuy nhiên so với liều lượng mà một người tiếp xúc với kem đánh răng hoặc nước súc miệng hằng ngày, liều lượng gây độc cần cao hơn nhiều.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Griseofulvin
Loại thuốc
Chống nấm, dùng đường uống.
Dạng thuốc và hàm lượng
Griseofulvin microsize (vi hạt): Kích thước hạt thường nhỏ hơn 5 µm, có thể có hạt kích thước lớn hơn 30 µm.
- Viên nén: 250 mg; 500 mg.
- Viên nang: 250 mg.
- Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml (120 ml).
Griseofulvin ultramicrosize (siêu vi hạt):
- Viên nén: 125 mg, 165 mg, 250 mg, 330 mg.
- Viên bao phim: 125 mg, 250 mg.
Griseofulvin dung dịch xịt tại chỗ 1%.
Sản phẩm liên quan
