Allopurinol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Allopurinol

Loại thuốc

Thuốc chống gút (gout)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 100 mg, 300 mg.
• Lọ bột Allopurinol Natri 500 mg (để pha dung dịch truyền tĩnh mạch).

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, khoảng 80 - 90% liều uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 - 6 giờ ở liều thường dùng. 

Phân bố

Allopurinol và Oxipurinol không gắn với protein huyết tương. Cả Allopurinol và Oxipurinol được tìm thấy trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Khoảng 70 - 76% Allopurinol được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành Oxipurinol. Cả Allopurinol và Oxipurinol được liên hợp thành dạng ribonucleosid tương ứng của chúng.

Thải trừ

Nửa đời trong huyết tương của Allopurinol khoảng 1 - 3 giờ, kéo dài rõ rệt ở bệnh nhân suy thận. Thải trừ chủ yếu qua thận nhưng thải chậm do Oxipurinol được tái hấp thu ở ống thận.

Dược lực học:

Allopurinol ức chế xanthine oxidase, enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi hypoxanthine thành xanthine và thành axit uric.

Allopurinol được chuyển hóa thành oxypurinol cũng là chất ức chế xanthine oxidase; allopurinol tác động trên quá trình dị hóa purin, làm giảm sản xuất axit uric mà không làm gián đoạn quá trình sinh tổng hợp các purin quan trọng.