2-deoxyglucose

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

2-deoxyglucose chủ yếu được sử dụng như một tác nhân chẩn đoán ở dạng phóng xạ (fluorine-18 được sử dụng làm chất phóng xạ). Bằng cách sử dụng phương pháp chụp cắt lớp phát xạ positron (PET), 2-deoxyglucose phóng xạ có thể xác định chuyển hóa glucose, được thay đổi trong các bệnh như bệnh tim mạch, khối u và bệnh Alzheimer. Về mặt điều trị, 2-deoxyglucose là một loại thuốc điều tra đang được nghiên cứu như một chất chống ung thư và thuốc chống vi rút. Liên quan đến trước đây, 2- deoxyglucose đã được sử dụng như một liệu pháp bổ trợ cho hóa trị và xạ trị trong điều trị khối u rắn (phổi, vú, tuyến tụy, đầu, cổ và khối u dạ dày). Cơ chế hoạt động chính xác của 2-deoxyglucose vẫn đang được nghiên cứu, nhưng người ta biết rằng trong các tế bào ung thư thiếu oxy, 2-deoxyglucose là chất ức chế glycolysis ngăn chặn sản xuất ATP và cuối cùng là sự sống của tế bào. Đối với liệu pháp kháng vi-rút, 2-deoxyglucose đã được chứng minh là có hiệu quả chống lại vi-rút herpes đơn giản bằng cách ảnh hưởng đến khả năng xâm nhập tế bào của vi-rút. Là một loại thuốc thử nghiệm, 2-deoxyglucose đã được chứng minh là có tác dụng chống co giật trong bệnh động kinh thùy thái dương. Trong tình trạng này, 2-deoxyglucose ức chế sự biểu hiện của một số protein nhất định ở mức cao sau một cơn động kinh. Mặc dù có một số chỉ định điều trị có thể có đối với 2-deoxyglucose, nhưng hiện tại không có chỉ định nào được chấp thuận cho 2-deoxyglucose là một tác nhân điều trị.

Dược động học:

Các khối u rắn có các khu vực thiếu oxy với các tế bào phát triển chậm có khả năng kháng hóa trị, tấn công các tế bào phân chia nhanh chóng. Trong khu vực thiếu oxy của khối u, các tế bào dựa vào quá trình glycolysis kỵ khí để tạo ra năng lượng dưới dạng ATP trong khi các tế bào không phải khối u có thể dựa vào các con đường bổ sung như chuyển hóa axit béo và axit amin để tạo ra ATP. 2-deoxyglucose là chất ức chế glycolysis vì là một phân tử glucose bị biến đổi (nó có hydro ở vị trí carbon 2 thay vì nhóm hydroxyl), nó không thể hoàn thành quá trình glycolysis và do đó sẽ cản trở sự tồn tại của sự tăng trưởng chậm các tế bào ung thư. Liên quan đến hoạt động chống vi-rút của 2-deoxyglucose, nó ngăn chặn quá trình glycosyl hóa các protein và lipid cụ thể cũng như ngăn chặn sự xâm nhập của virus vào các tế bào đích. Trong chứng động kinh thùy thái dương, 2-deoxyglucose ức chế yếu tố kích thích thần kinh có nguồn gốc từ não hoạt động quá mức (BDNF) và ngăn chặn sự biểu hiện tăng của protein BDNF và thụ thể TrkB (thụ thể BDNF) được quan sát thấy ở bệnh nhân động kinh.

Dược lực học:

Về mặt sinh lý 2-deoxyglucose là chất ức chế glycolysis, một số loại virus và co giật.