Fenoterol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fenoterol

Loại thuốc

Thuốc chủ vận beta2 chọn lọc; thuốc giãn phế quản.

Dạng thuốc và hàm lượng

Fenoterol hydrobromid:

• Bình xịt khí dung hít định liều: 100 - 200 mcg/liều xịt (200 liều);
• Dung dịch phun sương: 0,25 mg - 0,625 mg - 1 mg/ml;
• Ống tiêm: 0,5 mg (0,05 mg/ml);
• Viên nén: 2,5 mg; 5 mg;
• Siro: 0,05%. 

Fenoterol hydrobromid và ipratropium bromid kết hợp: 

• Bình xịt khí dung hít, bột hít: Mỗi liều xịt chứa 50 microgam fenoterol hydrobromid và 20 microgam ipratropium bromid (200 liều);
• Bình xịt định liều dạng phun sương: Ipratropium bromide khan - 0,02 mg/nhát xịt; fenoterol hydrobromide - 0,05 mg/nhát xịt;
• Dung dịch khí dung: Ipratropium bromide khan – 250 mcg/ml; fenoterol hydrobromide – 500 mcg/ml; ipratropium bromide – 25 mg/100ml; fenoterol hydrobromide – 50 mg/100ml.

Dược động học:

Hấp thu

Thời gian fenoterol bắt đầu có tác dụng sau khi hít liều 200 - 400 mcg là 5 phút, sau khi uống liều 5 mg là 30 - 60 phút, sau khi tiêm dưới da liều 0,16 mg là 30 phút. 

Thời gian đạt được tác dụng giãn phế quản tối đa sau khi hít là 0,5 - 1 giờ, sau khi uống là 2 - 3 giờ. 

Thời gian tác dụng kéo dài của 1 liều duy nhất, sau khi hít là 3 - 5 giờ, sau khi uống là 6 - 7 giờ, sau khi tiêm dưới da liều 0,08 - 0,16 mcg là 1 giờ. 

Sau khi hít, fenoterol được hấp thu một phần qua đường hô hấp và một phần qua đường tiêu hóa. 

Phân bố

Khoảng 40% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu (90%) tại gan nhờ liên hợp với acid glucuronic và acid sulfuric. Với liều thông thường, nồng độ thuốc trong huyết thanh rất thấp. Không có tương quan giữa nồng độ thuốc trong huyết thanh và hiệu lực giãn phế quản. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 7 giờ.

Thải trừ

Fenoterol được thải trừ chủ yếu qua thận và mật dưới dạng các dẫn xuất liên hợp sulfonic, chỉ có dưới 2% là ở dạng không biến đổi.

Dược lực học:

Fenoterol là thuốc chủ vận chọn lọc trên thụ thể beta2, có thể kích thích thụ thể beta1 nếu sử dụng liều cao. Việc gắn các thụ thể beta2 hoạt hóa adenyl cyclase qua protein Gs có đặc tính kích thích.

Fenoterol làm giãn cơ trơn phế quản và mạch máu, chống lại tác nhân gây co thắt phế quản (histamine, methacholine, không khí lạnh, các dị nguyên).

Nồng độ cao trong huyết tương gây ức chế co bóp tử cung, phân hủy lipid và glycogen, tăng glucose và giảm kali huyết – gây nên bởi sự tăng hấp thu K+ chủ yếu vào cơ vân.

Tác dụng chủ vận beta trên tim như tăng nhịp và co bóp do tác dụng trên mạch của fenoterol, kích thích thụ thể beta2. Fenoterol có thể kéo dài khoảng QT.