Zosuquidar

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Zosuquidar là một hợp chất của các ứng cử viên thuốc chống ung thư hiện đang được phát triển. Nó hiện đang ở "Giai đoạn 3" của các thử nghiệm lâm sàng tại Hoa Kỳ. Cơ chế hoạt động của nó bao gồm ức chế P-glycoprotein; các loại thuốc khác với cơ chế này bao gồm tar Liquidar và lan Liquidar.

Dược động học:

P-glycoprotein là các protein chuyển đổi năng lượng thu được từ quá trình thủy phân ATP thành các thay đổi cấu trúc trong các phân tử protein, để thực hiện ghép, do đó thải thuốc ra khỏi tế bào. Nếu P-glycoprotein được mã hóa với gen MDR1 biểu hiện trong các tế bào ung thư, nó sẽ thải ra nhiều thuốc chống ung thư từ các tế bào, làm cho các tế bào ung thư dung nạp và làm cho thuốc chống ung thư không hiệu quả. Protein này cũng biểu hiện ở các cơ quan bình thường không bị ảnh hưởng bởi ung thư (như gan, ruột non và tế bào da trong các mạch máu của não) và tham gia vận chuyển thuốc. Hợp chất Zosuquidar ức chế P-glycoprotein này, khiến các tế bào ung thư mất khả năng dung nạp thuốc và làm cho thuốc chống ung thư có hiệu quả.

Dược lực học: