XL228

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

XL228 là một hợp chất chống ung thư mới được thiết kế để ức chế thụ thể loại 1 giống như insulin (IGF1R), Src và Abl tyrosine kinase - mục tiêu đóng vai trò quan trọng trong sự tăng sinh tế bào ung thư, sự sống sót và di căn.

Dược động học:

XL228 có khả năng ức chế dạng đột biến T315I của ABL, có khả năng chống lại sự ức chế bằng các liệu pháp nhắm mục tiêu khác được phê duyệt cho bệnh bạch cầu tủy xương mãn tính. XL228 cũng nhắm mục tiêu IGF1R, một tyrosine kinase thụ thể được biểu hiện và kích hoạt cao trong một loạt các khối u ở người và được cho là thúc đẩy tăng trưởng khối u, sống sót và kháng lại các tác nhân hóa trị liệu. XL228 cho thấy hiệu quả trong một loạt các mô hình xenograft khối u rắn.

Dược lực học: