Vortioxetine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Vortioxetine là thuốc chống loạn thần và thuốc chống trầm cảm không điển hình được chỉ định để điều trị rối loạn trầm cảm chính (MDD). Nó được phân loại là một bộ điều biến và mô phỏng serotonin (SMS) vì nó có cơ chế hoạt động đa phương thức đối với hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonin, theo đó nó điều chỉnh đồng thời một hoặc nhiều thụ thể serotonin và ức chế tái hấp thu serotonin. Cụ thể hơn, vortioxetine hoạt động thông qua các cơ chế sinh học sau: như một chất ức chế tái hấp thu serotonin (SRI) thông qua sự ức chế chất vận chuyển serotonin, như một chất chủ vận từng phần của thụ thể 5-HT1B, chất chủ vận của 5-HT1A, và chất đối kháng 5 Thụ thể -HT3, 5-HT1D và 5-HT7. SMS được phát triển vì có nhiều loại thụ thể serotonin khác nhau, tuy nhiên, không phải tất cả các thụ thể này dường như có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của SRI. Một số thụ thể serotonin dường như đóng một vai trò tương đối trung tính hoặc không đáng kể trong việc điều hòa tâm trạng, nhưng một số khác, chẳng hạn như autoreceptor 5-HT1A và thụ thể 5-HT7, dường như đóng vai trò đối nghịch trong hiệu quả của SRI trong điều trị trầm cảm.

Dược động học:

Vortioxetine được phân loại là chất điều chế và mô phỏng serotonin (SMS) vì nó có cơ chế hoạt động đa phương thức đối với hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonin, theo đó nó điều chỉnh đồng thời một hoặc nhiều thụ thể serotonin và ức chế tái hấp thu serotonin. Cụ thể hơn, vortioxetine hoạt động thông qua các cơ chế sinh học sau: như một chất ức chế tái hấp thu serotonin (SRI) thông qua sự ức chế chất vận chuyển serotonin, đồng thời đóng vai trò là chất chủ vận từng phần của thụ thể 5-HT1B, chất chủ vận của 5-HT1A, và chất đối kháng các thụ thể 5-HT3, 5-HT1D và 5-HT7.

Dược lực học:

Vortioxetine liên kết với ái lực cao với chất vận chuyển serotonin của con người (Ki = 1.6 nM), nhưng không liên kết với chất vận chuyển norepinephrine (Ki = 113 nM) hoặc dopamine (Ki> 1000 nM). Vortioxetine có hiệu quả và ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin bằng cách ức chế chất vận chuyển serotonin (IC50 = 5,4 nM). Cụ thể, vortioxetine liên kết với 5HT3 (Ki = 3,7 nM), 5HT1A (Ki = 15 nM), 5HT7 (Ki = 19 nM), 5HT1D (Ki = 54 nM) và 5HT1B (Ki = 33 nM), thụ thể và là một Thuốc đối kháng thụ thể 5HT3, 5HT1D và 5HT7, chất chủ vận một phần thụ thể 5HT1B và chất chủ vận thụ thể 5HT1A.