Trimethobenzamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trimethobenzamide

Loại thuốc

Chống nôn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 300 mg.

Lọ đơn liều 200 mg/2 mL.

Lọ đa liều 2000 mg/20 mL.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tương đối của viên nang uống so với tiêm bắp là 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 phút sau khi tiêm bắp hoặc 45 phút sau khi uống.

Thời gian tác dụng: 10 – 40 phút sau khi uống; 15 – 35 phút sau khi tiêm bắp.

Liều uống 300 mg tương đương với liều 200 mg tiêm bắp.

Phân bố

Sự phân bố vào các mô và máu/dịch của cơ thể người vẫn chưa được xác định. Thuốc và các chất chuyển hóa được phân bố chủ yếu vào gan, thận và phổi ở động vật.

Chuyển hóa

Qua quá trình oxy hóa, tạo thành chất chuyển hóa trimethobenzamide N-oxide.

Thải trừ

30 – 50% liều duy nhất thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi trong vòng
48 – 72 giờ sau khi dùng thuốc Trimethobenzamide. Thời gian bán thải 7 - 9 giờ.

Dược lực học:

Cơ chế hoạt động của trimethobenzamide chưa được xác định rõ ràng, nhưng có thể liên quan đến vùng kích hoạt thụ thể hóa học, một khu vực trong tủy sống mà qua đó các xung động gây nôn được truyền đến trung tâm nôn mửa; các xung động trực tiếp đến trung tâm nôn tương tự dường như không bị ức chế. Thử nghiệm ở chó được điều trị trước bằng trimethobenzamide HCl, ức chế được phản ứng gây nôn với apomorphine, trong khi có rất ít hoặc không có khả năng chống lại nôn do đồng sulfat trong dạ dày gây ra..