Beclamide (N-benzyl-B-chloropropionamide) là một loại thuốc có hoạt tính chống co giật. Nó không còn được sử dụng. Nó đã được sử dụng như một thuốc an thần và như một thuốc chống co giật. Nó được nghiên cứu vào những năm 1950 vì đặc tính chống co giật của nó, như là một phương pháp điều trị cho các cơn co giật tonic-clonic tổng quát. Nó không hiệu quả cho cơn động kinh vắng mặt.

Cannabidivarin, còn được gọi là cannabidivarol hoặc CBDV, là một cannabinoid không hoạt động tâm thần được tìm thấy trong [DB14009]. Đây là một trong hơn 100 cần sa được xác định từ cây Cần sa có thể điều chỉnh hoạt động sinh lý của cần sa, hoặc cần sa [A32584]. So với tương đồng của nó, [DB09061], CBDV được rút ngắn bởi hai nhóm methyl (CH2) trên chuỗi bên của nó. Đáng chú ý, cả [DB09061] và CBDV đã chứng minh hoạt động chống co giật trong mô hình động vật và người và đang chứng minh kết quả thử nghiệm lâm sàng đầy hứa hẹn [A33327, A31560, A33328, A33329]. Các cannabinoids khác với một số bằng chứng về hoạt động chống động kinh bao gồm [DB11755] (THCV) và axit Δ9-tetrahydrocannabinolic. Trong khi các thành phần chính của cần sa, CBD và THC, đã được chứng minh là điều chỉnh nhiều tác dụng sinh lý của chúng thông qua việc gắn với các thụ thể cannabinoid-1 (CB1R) và cannabinoid-2 (CB2R), cannabinoid điều tra không liên quan đến hai thụ thể endocannabinoid này. Hoạt tính chống động kinh của CBD và CBDV được cho là được điều biến bởi tác động của chúng đối với phân nhóm kênh cation tiềm năng thụ thể tạm thời V thành viên 1 (TRPV1), còn được gọi là thụ thể capsaicin, là thành viên của một nhóm lớn các kênh ion. có liên quan đến sự khởi phát và tiến triển của một số loại động kinh. CBD và CBDV đã được chứng minh là kích hoạt phụ thuộc vào liều và sau đó giải mẫn cảm TRPV1 cũng như các kênh TRPV2 và TRPA1 [A31560, A33334, A32976]. Giải mẫn cảm với các kênh ion này là một cơ chế tiềm năng trong đó các phân tử này gây ra giảm khả năng gây suy giảm tế bào thần kinh góp phần vào hoạt động động kinh và co giật. CBDV cũng đã được chứng minh là ức chế hoạt động của diacylglycerol (DAG) lipase-α, enzyme chính chịu trách nhiệm tổng hợp endocannabinoid, 2-arachidonoylglycerol (2-AG) [A33296, A33347]. Tuy nhiên, ý nghĩa lâm sàng của điều này là không rõ ràng, vì tương tác này chưa được chứng minh là ảnh hưởng đến hoạt động chống co giật của CBDV. Cannabidivarin đang được GW Dược phát triển tích cực như là hợp chất thử nghiệm GWP42006 vì nó đã "cho thấy khả năng điều trị động kinh trong các mô hình tiền lâm sàng của bệnh động kinh với tác dụng phụ ít hơn đáng kể so với các thuốc chống động kinh hiện đang được phê duyệt" [L2950]. Thật không may, kể từ tháng 2 năm 2018, công ty dược phẩm GW đã thông báo rằng nghiên cứu kiểm soát giả dược giai đoạn 2a của họ đối với bệnh động kinh khu trú không đạt đến điểm cuối chính. Tuy nhiên, họ sẽ tiếp tục nghiên cứu việc sử dụng nó trong bệnh động kinh, và đang mở rộng các nghiên cứu của họ để đưa vào sử dụng tiềm năng của nó trong Rối loạn phổ tự kỷ, hội chứng Rett và Fragile X trong số những người khác [L2949]. Vào tháng 10 năm 2017, CBDV đã được Cơ quan y tế châu Âu cấp cho chỉ định mồ côi để sử dụng trong Hội chứng Rett [L2952] và một lần nữa vào tháng 2 năm 2018 để điều trị Hội chứng Fragile X [L2951].

Trofosfamide đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Ependymomas, Medulloblastomas, Sarcoma, Soft Tissue, Supratentorial PNETs và tái phát khối u não.

Ngăn ngừa tổn thương thận sau khi thiếu máu cục bộ ấm và lạnh.

Formestane là chất ức chế aromatase chọn lọc, loại I đầu tiên được sử dụng trong điều trị ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh. Formestane ngăn chặn sản xuất estrogen từ steroid đồng hóa hoặc prohormone. Nó cũng hoạt động như một prohormone thành 4-hydroxytestosterone, một steroid hoạt động thể hiện hoạt động androgen yếu ngoài hoạt động như một chất ức chế aromatase nhẹ. Nó được liệt kê là một chất bị cấm bởi Cơ quan chống doping thế giới để sử dụng cho các vận động viên. Formestane có sinh khả dụng đường uống kém, và do đó phải được tiêm hàng tuần (hai tuần một lần) bằng cách tiêm bắp. Một số dữ liệu lâm sàng cho thấy liều khuyến cáo lâm sàng là 250mg là quá thấp. Với việc phát hiện ra các chất ức chế aromatase mới hơn, không steroid và steroid, hoạt động bằng đường uống và ít tốn kém hơn formestane, formestane đã mất đi sự phổ biến. Hiện nay, formestane (được phân loại là chất chống estrogen) bị cấm sử dụng trong thể thao theo quy định của Cơ quan chống doping thế giới. Nó không được FDA Hoa Kỳ chấp thuận và hình thức tiêm bắp của formestane (Lentaron) đã được phê duyệt ở châu Âu đã bị thu hồi.

Befunolol là một thuốc chẹn beta được giới thiệu vào năm 1983 bởi Kakenyaku Kakko. Nó hiện đang trong tình trạng thử nghiệm, và đang được thử nghiệm để quản lý bệnh tăng nhãn áp góc mở.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dapagliflozin

Loại thuốc

Thuốc ức chế kênh đồng vận chuyển natri - glucose ở ống thận (SGLT2).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén dapagliflozin - 5 mg, 10 mg.

Viên nén phối hợp dapagliflozin/ saxagliptin - 5 mg/ 10 mg.

Viên nén phối hợp dapagliflozin/ metformin - 5 mg/ 500 mg, 5 mg/ 850 mg, 5 mg/ 1000 mg, 10 mg/ 500 mg, 10 mg/ 1000 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dicloxacillin

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh nhóm penicillin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 250 mg, 500 mg

Danaparoid là một heparinoid có trọng lượng phân tử thấp với trọng lượng phân tử trung bình là 5500 Dalton bao gồm một hỗn hợp glycosaminoglycan [A32565]. Các thành phần hoạt động là heparan, dermatan và [DB09301] [T28], và chúng được phân lập từ niêm mạc ruột lợn [Nhãn FDA]. Danaparoid sở hữu một hoạt động chống huyết khối mạnh mẽ hoạt động bằng cách ức chế yếu tố kích hoạt X (Yếu tố Xa) và yếu tố kích hoạt II (Yếu tố IIa). Nó khác biệt về mặt hóa học với heparin bằng cách chứa các đặc tính gắn kết protein khác nhau, do đó có phản ứng chéo thấp hơn ở những bệnh nhân không dung nạp heparin. Danaproid được sử dụng trong điều trị giảm tiểu cầu do heparin (HIT) như là một chỉ định ngoài nhãn hiệu và phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu sau phẫu thuật (DVT). Mặc dù ban đầu được FDA chấp thuận là Orgaran ™, danaparoid đã bị Organon International rút tiền vào ngày 14 tháng 8 năm 2002, do nhà sản xuất thiếu chất ma túy. Việc sử dụng Orgaran ™ đã bị ngừng ở Hoa Kỳ tuy nhiên nó có sẵn ở một số quốc gia khác bao gồm các nước châu Âu và Nhật Bản. Danaparoid natri là dạng muối phổ biến trong các chế phẩm trị liệu và thường được tiêm dưới da.

123I-iodometomidate đang được nghiên cứu trong thử nghiệm lâm sàng NCT00454103 (Đánh giá 123I-Iodometomidate cho xạ hình tuyến thượng thận).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Doxapram

Loại thuốc

Thuốc kích thích hô hấp

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm truyền doxapram hydrochloride 2mg/ml.
• Dung dịch tiêm doxapram hydrochloride 20mg/ml.

Cobicistat, tên thương mại Tybost (trước đây là GS-9350), là một loại thuốc được cấp phép sử dụng trong điều trị nhiễm vi rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Mặc dù nó không có bất kỳ hoạt động chống HIV nào, cobicistat hoạt động như một chất tăng cường dược động học bằng cách ức chế cytochrom P450 3A isoforms (CYP3A) và do đó làm tăng sự phơi nhiễm toàn thân của các chất được điều chế bởi các enzyme CYP3A. Cụ thể hơn, cobicistat được chỉ định để tăng phơi nhiễm atazanavir hoặc darunavir toàn thân (chế độ dùng một lần mỗi ngày) kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1. Tăng phơi nhiễm toàn thân của thuốc chống retrovirus (ARV) mà không tăng liều cho phép kết quả điều trị tốt hơn và giảm tác dụng phụ.