Triazolam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Triazolam

Loại thuốc

Thuốc an thần nhóm benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,125 mg, 0,25 mg

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc thường đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 giờ sau khi uống. Ở người cao tuổi khoẻ mạnh, nồng độ đỉnh thể tăng thêm 50% so với người trẻ.

Phân bố

Triazolam phân bố rộng rãi khắp các mô cơ thể và có thể vượt qua hàng rào máu não. Các benzodiazepine thông thường có thể qua nhau thai hay phân bố vào sữa mẹ. Tuy nhiên chưa có bằng chứng về khả năng này trên triazolam.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hoá qua gan. Sau khi được hydroxyl hoá bởi enzym CYP3A, triazolam được liên hợp thành dạng chuyển hoá không hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải của triazolam là 1,5 - 5,5 giờ. Thuốc được thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không hoạt tính, liên hợp với glucuronide. Ở người cao tuổi khoẻ mạnh, độ thanh thải của triazolam giảm khoảng 50% so với người trẻ tuổi.

Dược lực học:

Benzodiazepine liên kết không đặc hiệu với thụ thể bezodiazepine BNZ1, trung gian điều hòa giấc ngủ và BNZ2, ảnh hưởng đến việc thư giãn cơ, hoạt động chống co giật, phối hợp vận động và trí nhớ.

Tác động điều trị ngắn hạn triệu chứng mất ngủ của triazolam được thể hiện chủ yếu qua việc ức chế dẫn truyền thần kinh qua trung gian gamma-aminobutyric acid (GABA), bằng cách gắn vào vị trí gắn của benzodiazepine trên thụ thể GABA-A ở não, làm tăng khả năng ức chế dẫn truyền của GABA.