Tolcapone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tolcapone

Loại thuốc

Thuốc chống Parkinson, thuốc dopaminergic khác

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 100 mg

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng với t max khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối 65%. Thức ăn trong vòng 1 giờ trước và 2 giờ sau khi dùng tolcapone làm giảm sinh khả dụng tương đối từ 10% đến 20%.

Phân bố

Thể tích phân bố nhỏ (9l).

Liên kết protein huyết tương 99%, chủ yếu với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Chuyển hóa gần như hoàn toàn trước khi bài tiết qua đường liêu hợp glucuronic, hoặc metyl hóa thành 3-O-metyl-tolcapone và chuyển hóa bởi các cytochromes, oxy hóa thành acid carboxylic

Thải trừ

60% bài tiết vào nước tiểu và 40% trong phân.

Dược lực học:

Tolcapone là một chất ức chế catechol- O- methyltransferase (COMT) có hoạt tính qua đường uống, có chọn lọc, có phục hồi. Dùng đồng thời với levodopa và chất ức chế acid amin thơm decarboxylase (AADC-I), nó dẫn đến nồng độ levodopa trong huyết tương ổn định hơn bằng cách giảm sự chuyển hóa của levodopa thành 3-methoxy-4-hydroxy-L-phenylalanine (3-OMD).

Nồng độ 3-OMD cao có liên quan đến đáp ứng kém với levodopa.