Tolazoline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tolazoline hydrochloride (tolazolin hydroclorid)

Loại thuốc

Thuốc giãn mạch ngoại vi, đối kháng thụ thể α-adrenergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm 25 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Tolazoline hydroclorid hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Tác dụng giãn mạch phổi đạt được trong khoảng 30 - 60 phút sau khi tiêm bắp.

Phân bố

Thuốc tập trung chủ yếu ở gan và thận. Chưa biết thuốc có bài tiết vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Không có thông tin.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình ở trẻ sơ sinh là 4,4 giờ (dao động từ 1,5 - 41 giờ). Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, phần lớn dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Tolazoline là một dẫn chất của imidazolin, có cấu trúc liên quan đến phentolamin. Tolazoline trực tiếp gây giãn cơ trơn thành mạch, nên làm giãn mạch ngoại vi và làm giảm sức cản ngoại vi.

Thuốc phong bế các thụ thể của hệ alpha adrenergic gây ức chế đáp ứng với các chất thuộc hệ adrenergic nhưng tác dụng này chỉ là tạm thời. Khi dùng liều thông thường, tác dụng phong bế hệ alpha adrenergic của tolazoline không đầy đủ và yếu hơn phentolamin.

Thuốc Tolazoline làm tăng lưu lượng máu ở da, tăng tần số tim và tăng hiệu suất của tim.

Ảnh hưởng của tolazoline tới huyết áp phụ thuộc vào tác dụng gây giãn mạch và kích thích tim của thuốc, thông thường thì huyết áp tăng lên khi sử dụng thuốc.

Áp lực động mạch phổi giảm (đặc biệt ở những người bệnh tăng áp lực động mạch phổi) và sức cản của mạch phổi thông thường cũng sẽ giảm khi sử dụng thuốc. Tác dụng của tolazoline tới các mạch máu ở phổi có thể phụ thuộc vào pH; nhiễm acid có thể làm giảm tác dụng của thuốc.

Tolazoline kích thích tăng tiết nước bọt, nước mắt, dịch đường hô hấp, dịch tụy. Thuốc kích thích cơ trơn đường tiêu hoá, kích thích dạ dày bài tiết acid và pepsin. Các nghiên cứu cho thấy dược chất tolazoline có tác dụng ức chế aldehyd dehydrogenase.

Thuốc Tolazoline có thể gây giãn đồng tử. Tiêm thuốc dưới kết mạc gây tăng nhẹ nhãn áp đặc biệt ở các người bệnh bị glôcôm nhưng khi tiêm hoặc uống thuốc thì không gây ảnh hưởng đến nhãn áp.