Cefpodoxime

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefpodoxime (Cefpodoxim)

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 100 mg, 200 mg
• Cốm pha hỗn dịch uống: 50 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL), 100 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL)

Dược động học:

Hấp thu

Cefpodoxime proxetil, một tiền dược không có tác dụng kháng khuẩn, được hấp thu qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu trong ruột thành dạng cefpodoxime có tác dụng. Thức ăn tác động đến sinh khả dụng của viên nén bao phim nhưng không ảnh hưởng đến hỗn dịch uống. Sinh khả dụng khi uống lúc đói của cefpodoxime khoảng 50% và tăng khi dùng thuốc cùng thức ăn.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của cefpodoxime là 20–30%. Thể tích phân bố của thuốc từ 0,7–1,15 L/kg ở người khoẻ mạnh với chức năng thận bình thường. Cefpodoxime phân bố tốt vào các mô của phổi, họng, dịch màng phổi, 

Thải trừ

Thời gian bán thải của cefpodoxime từ 2–3 giờ ở người có chức năng thận bình thường và kéo dài ở bệnh nhân suy thận. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận với 80% dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Cefpodoxime là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, sử dụng trong điều trị các nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm, với hoạt tính mạnh trên Staphylococcus aureus.

Thuốc có tác dụng diệt khuẩn bằng cách gắn với protein PBP tham gia vào quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxime có độ bền vững cao trước các beta-lactamase do các vi khuẩn gram âm hoặc gram dương tiết ra.

Phổ kháng khuẩn: Giống các cephalosporin đường uống thế hệ 3 (cefdinir, cefixime, ceftibuten), cefpodoxime có phổ kháng khuẩn rộng đối với các vi khuẩn gram âm hiếu khí, so với cephalosporin thế hệ 1 và 2.

Về nguyên tắc, cefpodoxime có hoạt lực đối với cầu khuẩn gram dương như Streptococcus pneumoniae, Streptococci nhóm A, B, C, G và với Staphylococcus aureus, S. epidermidis có tiết/không tiết beta-lactamase.

Cefpodoxime cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn gram âm, các trực khuẩn gram dương và gram âm.

Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis và Citrobacter spp.. Tuy nhiên ở Việt Nam, các vi khuẩn này đã bắt đầu đề kháng cả cephalosporin thế hệ 3.

Cefpodoxime bền vững đối với beta-lactamase do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria spp. sinh ra. Tuy vậy chưa rõ về hoạt lực của cefpodoxime cao hơn đến mức độ nào so với hoạt lực của các cephalosporin đường uống khác.

Kháng thuốc: Thuốc không có tác dụng trên tụ cầu khuẩn kháng methicillin (MRSA). Kiểu kháng kháng sinh này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.

Cefpodoxime ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia marcesens và Clostridium perfringens. Các vi khuẩn này đôi khi đã kháng thuốc.

Tụ cầu vàng kháng methicillin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridioides difficile, Bacteroides fragilis, Listeria sp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophili thường kháng các cephalosporin.