Tofisopam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc 

Tofisopam

Loại thuốc

Thuốc chống lo âu, dẫn xuất benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg

Dược động học:

Hấp thu

Tofisopam được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, với nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong khoảng 1-1,5 giờ.

Phân bố

Khoảng 50% Tofisopam trong tuần hoàn liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu, Tofisopam trải qua quá trình khử methyl ở gan. 

Thải trừ

Khoảng 60% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu và 40% qua phân. Chu kỳ bán thải là 6-8 giờ.

Dược lực học:

Tofisopam một dẫn xuất của benzodiazepine. Khác với 1,4-benzodiazepine cổ điển, hợp chất không liên kết với vị trí liên kết benzodiazepine của thụ thể axit gamma-aminobutyric.

Tofisopam hoạt động như một chất ức chế chọn lọc isoenzyme của phosphodiesterase (PDE) có ái lực cao nhất với PDE-4A1 (0,42 μM), tiếp theo là PDE-10A1 (0,92 μM), PDE-3 (1,98 μM) và PDE-2A3 (2,11 μM).

Tofisopam có thể điều trị hiệu quả các triệu chứng mệt mỏi và lo lắng. Không giống các thuốc benzodiazepin khác, Tofisopam không có tác dụng gây ngủ an thần, thư giãn cơ và tác dụng chống co giật và không ảnh hưởng đến tâm thần vận động, chức năng nhận thức và trí nhớ, ngoài ra nó có tác dụng kích thích nhẹ.