Tocopherol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alpha tocopherol

Loại thuốc

Vitamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Đơn vị: 1 đvqt tương đương với hoạt tính của 1 mg chế phẩm chuẩn của dl-alpha tocopheryl acetat. Theo đó, d-alpha tocopherol có hiệu lực là 1,49 đvqt/mg; dl-alpha tocopherol là 1,1 đvqt/mg; d-alpha tocopheryl acetat là 1,36 đvqt/mg; d-alpha tocopheryl succinat là 1,21 đvqt/mg; dl-alpha tocopheryl succinat là 0,89 đvqt/mg.

Đối với mục đích dinh dưỡng, hoạt tính vitamin E hiện nay được tính theo đương lượng alpha tocopherol (α-TE: α-tocopherol equivalent). Một α-TE là hoạt tính của: 1 mg d-alpha tocopherol (alpha tocopherol tự nhiên); 1,4 mg dl-alpha tocopherol; 1,1 mg d-alpha tocopheryl acetat; 1,5 mg dl-alpha tocopheryl acetat; 1,2 mg d-alpha tocopheryl succinat; 1,7 mg dl-alpha tocopheryl succinat.

Dạng dùng:

Viên nén 100 đvqt; 200 đvqt; 400 đvqt; 500 đvqt; 600 đvqt; 1 000 đvqt.

Viên nang 100 đvqt; 200 đvqt; 400 đvqt; 500 đvqt; 600 đvqt; 1 000 đvqt. 

Viên nang dạng phân tán trong nước: 100 đvqt, 200 đvqt; 400 đvqt. 

Viên nén hoặc viên bao đường 10, 50, 100 và 200 mg dl-alpha tocopheryl acetat.

Nang 200 mg, 400 mg, 600 mg. Thuốc mỡ 5 mg/1 g.

Thuốc tiêm dung dịch dầu 30, 50, 100 hoặc 300 mg/ml, tiêm bắp. 

Thuốc tiêm dung dịch dầu 50 đvqt/ml.

Dược động học:

Hấp thu

10-33% alpha tocopherol được hấp thu ở ruột non.

Ở người bệnh bị hội chứng hấp thu kém và trẻ sinh non nhẹ cân, hấp thu vitamin E có thể giảm đi rất nhiều. Chế phẩm dạng phân tán trong nước có thể hấp thu qua ruột tốt hơn so với chế phẩm dạng dầu.

Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh của alpha tocopherol là 9,7 giờ.

Phân bố

Alpha tocopherol liên kết với lipoprotein trong máu.

Alpha tocopherol được phân bố rộng rãi vào tất cả các mô và dự trữ ở mô mỡ.

Alpha tocopherol phân bố vào mắt, đạt được nồng độ cao hơn ở vùng giác mạc so với màng mạch hoặc thủy tinh thể. 

Alpha tocopherol vào sữa, nhưng rất ít qua nhau thai. Nồng độ tocopherol trong huyết tương trẻ sơ sinh bằng 20 - 30% nồng độ ở người mẹ, trẻ sơ sinh nhẹ cân có nồng độ thấp hơn.

Chuyển hóa

Alpha tocopherol chuyển hóa ở gan thành các glucuronid của acid tocopheronic và gamma-lacton.

Thải trừ

Thời gian bán thải là 44 giờ ở trẻ sinh non tiêm bắp 20mg /kg, 12 phút tiêm tĩnh mạch bạch huyết ruột

Hầu hết liều dùng thải trừ chậm vào mật. Một số thải trừ qua nước tiểu.

Dược lực học:

Vitamin E là một thuật ngữ chung để chỉ một số các hợp chất thiên nhiên và tổng hợp. Nhóm chất quan trọng nhất là tocopherol, trong đó alpha tocopherol có hoạt tính mạnh nhất, được phân bố rộng rãi trong tự nhiên và chủ yếu được sử dụng trong điều trị; các chất khác của nhóm tocopherol gồm beta, gamma và delta tocopherol, nhưng những chất này không dùng trong điều trị. Nhóm hợp chất khác có hoạt tính vitamin E là các tocotrienol.

Alpha tocopherol có trong tự nhiên dưới dạng đồng phân d (d-alpha tocopherol) có hoạt tính mạnh hơn dạng đồng phân dl (dl-alpha tocopherol) của alpha tocopherol tổng hợp.

Vitamin E là một vitamin tan trong dầu mỡ, phân bố rộng rãi trong thức ăn. Lượng vitamin E trong thức ăn bị mất đi là do quá trình bảo quản và nấu nướng. Nhu cầu hàng ngày về vitamin E khoảng 4 - 15 mg.

Vitamin E được coi là một chất chống oxy hoá. Vitamin E ngăn chặn sự oxy hoá các acid béo cao phân tử chưa bão hoà (các acid này là thành phần của màng tế bào, phospholipid và lipoprotein huyết tương) cũng như các chất nhạy cảm với oxy khác như vitamin A và acid ascorbic (vitamin C).

Các gốc tự do sinh ra do nhiều quá trình phản ứng trong tế bào có khả năng gây tác hại cho màng tế bào, protein và acid nucleic, dẫn đến rối loạn chức năng và gây bệnh cho tế bào.

Vitamin E phản ứng với các gốc tự do, làm mất các gốc peroxyl (gốc peroxyl phản ứng với vitamin E nhanh gấp 1000 lần so với các acid béo cao phân tử chưa bão hoà). Trong quá trình phản ứng, vitamin E không tạo thêm gốc tự do khác.