Tesevatinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tesevatinib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Ung thư, Ung thư dạ dày, Di căn não, Ung thư thực quản và Di căn Leptomeningeal, trong số những người khác. Tesevatinib là một chất ức chế mạnh của nhiều RTK có liên quan đến việc thúc đẩy sự tăng sinh tế bào khối u và mạch máu khối u (hình thành mạch máu). Tesevatinib ức chế các RTK của EGF, HER2 và VEGF, mỗi loại là một mục tiêu của các liệu pháp điều trị ung thư hiện đã được phê duyệt. Ngoài ra, tesevatinib ức chế EphB4, một RTK được biểu hiện cao ở nhiều khối u ở người và đóng vai trò thúc đẩy sự hình thành mạch. Trong một loạt các mô hình khối u tiền lâm sàng bao gồm ung thư vú, phổi, đại tràng và tuyến tiền liệt, XL647 đã chứng minh sự ức chế mạnh mẽ sự phát triển của khối u và gây ra sự hồi quy khối u. Trong các mô hình nuôi cấy tế bào, tesevatinib vẫn giữ được tiềm năng đáng kể chống lại các EGFR đột biến có khả năng chống lại các chất ức chế EGFR hiện tại.

Dược động học:

Tesevatinib ức chế các RTK của EGF, HER2 và VEGF, mỗi loại là một mục tiêu của các liệu pháp điều trị ung thư hiện đã được phê duyệt. Ngoài ra, tesevatinib ức chế EphB4, một RTK được biểu hiện cao ở nhiều khối u ở người và đóng vai trò thúc đẩy sự hình thành mạch. Trong một loạt các mô hình khối u tiền lâm sàng bao gồm ung thư vú, phổi, đại tràng và tuyến tiền liệt, XL647 đã chứng minh sự ức chế mạnh mẽ sự phát triển của khối u và gây ra sự hồi quy khối u. Trong các mô hình nuôi cấy tế bào, tesevatinib vẫn giữ được tiềm năng đáng kể chống lại các EGFR đột biến có khả năng chống lại các chất ức chế EGFR hiện tại.

Dược lực học: