Diphenhydramine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diphenhydramine (Diphenhydramin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin, chất đối kháng thụ thể histamin H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên bao 25 mg, 50 mg.

Viên nén để nhai 12,5 mg.

Nang 25 mg, 50 mg.

Dung dịch uống, sirô, cồn ngọt 12,5 mg/5 ml.

Thuốc tiêm diphenhydramine hydroclorid 10 mg/ml, 50 mg/ml.

Dạng dùng tại chỗ: Kem, gel, dung dịch 1% và 2%.

Dược động học:

Hấp thu

Diphenhydramine được hấp thu tốt bằng đường uống, tuy nhiên chuyển hóa bước đầu ở gan làm cho chỉ có khoảng 40 - 60 % diphenhydramine vào được hệ tuần hoàn và có tác dụng toàn thân. Thời gian đạt nồng độ đỉnh là 1 - 4 giờ sau khi uống một liều đơn.

Phân bố

Diphenhydramine phân bố rộng rãi vào các cơ quan, mô của cơ thể, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương. Diphenhydramine qua được nhau thai và vào được sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao, khoảng 80 - 85%.

Chuyển hóa

Diphenhydramine được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành acid diphenylmetoxyacetic, các chất chuyển hóa được liên hợp với glycine và glutamine.

Thải trừ

Diphenhydramine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, một lượng rất ít đào thải dưới dạng không chuyển hóa. Ở người khỏe mạnh, nửa đời thải trừ từ 2,4 - 9,3 giờ.

Dược lực học:

Diphenhydramine là một thuốc kháng histamin H1, thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin. Diphenhydramine cạnh tranh với histamine ở thụ thể histamin H1 và do đó ngăn cản tác dụng của histamine, tác nhân gây ra các biểu hiện dị ứng đặc trưng ở đường hô hấp (ho), mũi (ngạt mũi, sổ mũi), da (ban đỏ, ngứa).

Diphenhydramine còn có tác dụng gây ngủ và kháng cholinergic mạnh.