Eniluracil, trước đây được phát triển bởi GlaxoSmithKline (GSK), đang được Adherex phát triển để nâng cao giá trị và hiệu quả điều trị của 5-fluorouracil (5-FU), một trong những tác nhân ung thư được sử dụng rộng rãi nhất trên thế giới. 5-FU được sử dụng rộng rãi ở Mỹ và thường là liệu pháp đầu tiên hoặc thứ hai cho nhiều loại ung thư bao gồm ung thư đại trực tràng, vú, dạ dày, đầu và cổ, ung thư buồng trứng và tế bào đáy của da. Eniluracil có thể cải thiện 5-FU bằng cách tăng hiệu quả của nó, giảm tác dụng phụ của nó và / hoặc làm cho nó có sẵn bằng đường uống. Eniluracil đã nhận được tình trạng Thuốc mồ côi từ FDA để điều trị ung thư tế bào gan kết hợp với fluoropyrimidine (bao gồm 5-FU).

Phấn hoa Olea europaea là phấn hoa của cây Olea europaea. Phấn hoa Olea europaea chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Drometrizole Trisiloxane là gì?

Bức xạ cực tím là thành phần năng lượng không nhìn thấy được đối với ánh sáng mặt trời và bao gồm ba dải bước sóng:

(a) UVA là bức xạ UV tầm xa trong khoảng 320 - 400nm. Mặc dù không có năng lượng mạnh như UVB, nhưng tia UVA có thể xâm nhập sâu vào lớp hạ bì. UVA có thể gây sạm da ngay lập tức, lão hóa da sớm và cũng có thể đóng một vai trò trong việc hình thành một số bệnh ung thư da. Khoảng 95% tia UVA từ mặt trời đi qua tầng ôzôn của Trái đất.

(b) UVB là bức xạ UV có bước sóng ngắn trong khoảng 280 - 320nm. Nó có khả năng thâm nhập vào lớp bảo vệ bên ngoài của da và là nguyên nhân làm chậm quá trình sạm da, cháy nắng và hầu hết các bệnh ung thư da. Tuy nhiên, một lượng lớn UVB bị tầng ôzôn hấp thụ vì chỉ có 5% đến được bề mặt Trái đất.

(c) UVC bao gồm các bước sóng từ 100 - 280nm và rất năng lượng. Nó rất nguy hiểm đối với tất cả các dạng sống, ngay cả khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, bức xạ UVC thường bị tầng ôzôn lọc ra và không bao giờ đến được Trái đất. Cuối cùng, bước sóng càng ngắn, bức xạ UV càng có hại - mặc dù bức xạ UV có bước sóng ngắn hơn sẽ ít có khả năng xuyên qua da hơn.

Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím

Drometrizole trisiloxane (DRT) thuộc nhóm dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ của các hợp chất thường được sử dụng trong mỹ phẩm chống nắng. Drometrizole trisiloxane có công thức hóa học: C24H39N3O3Si3. Drometrizole trisiloxane thường được kết hợp với các chất chống nắng hoạt tính khác như titanium dioxide, avobenzone và những chất khác để đảm bảo sản phẩm kết hợp bao phủ hoặc bảo vệ khỏi phổ bức xạ UV càng rộng càng tốt, vì drometrizole trisiloxane không hấp thụ đối với toàn bộ phạm vi bức xạ của tia cực tím.

Và cuối cùng, ở cấp độ phân tử, người ta tin rằng cấu trúc chung của các chất ngăn chặn tia UV khác nhau như drometrizole trisiloxan là các phân tử thơm kết hợp với các nhóm cacbonyl có khả năng hấp thụ tia cực tím năng lượng cao và do đó giải phóng năng lượng đó dưới dạng tia năng lượng thấp hơn, ít độc hại hơn.

Kem chống nắng có drometrizole trisiloxane hiện chỉ được chấp thuận sử dụng ở EU, Canada, Australia và Nhật Bản, cùng các quốc gia khác.

Điều chế sản xuất

Drometrizole trisiloxane là chất hấp thụ chiết xuất pha rắn phân tán (DSPE) đã được sử dụng để tách sesquiterpene lacton. Drometrizole trisiloxane đã cho thấy có hiệu quả trong việc xử lý trước các mẫu để phân tích GC/MS, mặc dù nó chỉ được sử dụng thành công với các axit béo và kali dicromat. Hợp chất này có bản chất là chất béo và có thể được hấp thụ bởi các tế bào da. Nó cũng hấp thụ bức xạ UVA, có thể có ảnh hưởng xấu đến tổng hợp DNA hoặc phân chia tế bào.

Cơ chế hoạt động

Dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) là một dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để hấp thụ tia cực tím (UV). Nó là một bộ lọc tia UVB/UVA rộng với hai cực đại hấp thụ: Một ở 303 nm và một ở 344 nm. Kem chống nắng có chứa dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) rất quan trọng trong việc cản trở tia UVA, có khả năng làm giảm nhiều đặc điểm của lão hóa da và ngăn ngừa những thay đổi sinh hóa có thể dẫn đến ung thư biểu mô không phải tế bào biểu mô.

Một loại thuốc ngăn chặn tế bào thần kinh adrenergic tương tự như tác dụng với guanethidine. Nó cũng đáng chú ý trong việc là chất nền cho enzyme cytochrom P-450 đa hình. Những người có một số isoforms nhất định của enzyme này không thể chuyển hóa đúng cách này và nhiều loại thuốc quan trọng khác trên lâm sàng. Chúng thường được gọi là có đa hình debrisoquin 4-hydroxylase. [PubChem]

Globulin miễn dịch ở người (VIG) là một dung dịch vô trùng chứa phần huyết tương gamma globulin (IgG) tinh khiết được lấy từ các nhà tài trợ khỏe mạnh đã được tiêm vắc-xin ngừa vắc-xin sống bằng vắc-xin phòng chống vi-rút vắc-xin sống. Phần IgG được tinh chế bằng phương pháp sắc ký cột trao đổi anion và dung dịch được xử lý bằng dung môi / chất tẩy để khử trùng hợp chất [A33814]. Hầu hết các hợp chất được sử dụng hiện nay là các công thức tiêm tĩnh mạch, không chứa chất bảo quản - không giống như các hợp chất tiêm bắp trước đây có chứa thiomersal, một chất bảo quản dẫn xuất thủy ngân có khả năng gây quái thai [A33814]. Tuy nhiên, VIG theo cách thức được sản xuất là một sản phẩm con người có đặc tính kém và biến đổi cao, chỉ có sẵn với số lượng rất hạn chế - tất cả các yếu tố có thể can thiệp vào tính khả dụng và hiệu quả của nó [A33798, A33814].

Cyclohexanone (còn được gọi là oxocyclohexane, pimelic ketone, ketohexamylene, cyclohexyl ketone hoặc ketocyclohexane) là một phân tử cyclic sáu carbon với nhóm chức ketone. Nó là một chất lỏng không màu, không dầu có mùi giống như acetone.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Framycetin sulfate (framycetin).

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc mỡ tra mắt: 5 mg/g (5 g).

Dung dịch nhỏ mắt và tai: 5 mg/mL (8 mL, 14 mL).

Gạc tẩm thuốc: 1% (có hai kích cỡ: 10 x 10 cm và 10 x 30 cm).

CRS3123 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Nhiễm khuẩn Clostridial và Viêm đại tràng Clostridium Difficile.

CYC116 là một hợp chất chống ung thư mới với cấu hình mục tiêu duy nhất liên quan đến cả cơ chế ức chế chu kỳ tế bào và sự hình thành mạch. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, CYC116 đã chứng minh hoạt động chống ung thư ở cả khối u rắn và ung thư huyết học. Thuốc điều tra phân tử nhỏ của Cyclacel, CYC116, là thuốc Cyclacel thứ ba có sẵn để phát triển, chứng minh hoạt động chống ung thư với cơ chế phù hợp với sự ức chế của Aurora kinase.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flavoxate hydrochloride (Favoxat hydroclorid)

Loại thuốc

Thuốc chống co thắt đường tiết niệu

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg; 200 mg

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cyproterone acetate

Loại thuốc

Thuốc hormon kháng androgen

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 100 mg

Viên nén bao đường dạng hỗn hợp: 2 mg/ 0,035 mg 

Viên nén bao phim dạng hỗn hợp: 2 mg/ 2 mg

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gramicidin D

Loại thuốc

Kháng sinh

Thành phần (nếu có nhiều thành phần)

Gramicidin D thường phối hợp với một số kháng sinh khác như Framycetin, Neosporin, Neomycin, Polymyxin B hoặc các corticoid như Dexamethason, Fludrocortisone, Triamcinolone trong các thuốc dùng ngoài.

Dạng thuốc và hàm lượng

Hàm lượng của Gramicidin D trong các dạng chế phẩm phối hợp dùng ngoài:

• Kem bôi da: 0,25 mg/ g

• Dung dịch nhỏ mắt, nhỏ tai: 0,025 mg/ ml, 0,05 mg/ ml

• Thuốc mỡ tra mắt: 0,25 mg/ g