Temozolomide


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Temozolomide (Temozolomid)

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg, 250 mg

Lọ thuốc tiêm: 100 mg

Dược động học:

Hấp thu thuốc

Temozolomide hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng theo đường uống xấp xỉ 100%. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 giờ sau khi uống. Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu.

Phân bố

Thể tích phân bố của thuốc mẹ là 0,4 lít/kg, tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 15%. Thuốc xâm nhập tốt qua hàng rào máu não nhưng chưa rõ có phân bố vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Temozolomide là tiền thuốc, được biến đổi nhanh nhờ quá trình thủy phân không thông qua enzym tại pH sinh lý thành MTIC. Sau đó, MTIC được thủy phân tiếp thành 5 aminoimidazol-4-carboxamid (AIC) và chuyển thành methyl hydrazin.

Cytocrom P450 có vai trò không đáng kể trong quá trình chuyển hóa của temozolomide và MTIC.

Thải trừ

Sau 7 ngày, khoảng 38% liều dùng được thải trừ, chủ yếu qua nước tiểu và khoảng dưới 1% qua phân. Nửa đời của temozolomide khoảng 1,8 giờ; nửa đời biểu kiến của các chất

chuyển hóa MTIC và AIC lần lượt là 2,1 và 2,6 giờ

Dược lực học:

Temozolomide là thuốc chống ung thư, dẫn xuất từ imidazotetrazin.

Temozolomide là một tiền thuốc không có tác dụng dược lý cho tới khi bị thủy phân in vivo thành chất chuyển hóa có hoạt tính của temozolomide là 5-(3-methyltriazen-1-yl) imidazol-4-carboxamid (MTIC) tác dụng lên nhiều pha của chu kì tế bào. MTIC gây độc tế bào theo cơ chế của tác nhân alkyl hóa, tại vị trí O6 và N7 của guanin trong AND.



Chat with Zalo