Tegaserod
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Tegaserod
Loại thuốc
Thuốc tăng nhu động dạ dày, ruột.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2 mg, 6 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Tegaserod nhanh chóng được hấp thu sau khi uống thuốc. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 10% trong điều kiện nhịn đói. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng của tesagerod khoảng 40-65% và Cmax khoảng 20-40%.
Phân bố
Khoảng 98% tesagerod được gắn kết với các protein huyết tương, trước tiên với alpha1-acid glycoprotein. Nó được phân phối rộng vào các mô sau khi được đưa vào cơ thể bằng đường tĩnh mạch, với một thể tích phân phối ở trạng thái bền vững 368 ± 223L.
Chuyển hóa
Tegaserod có 2 cách chuyển hóa chính. Cách thứ nhất gồm sự thủy phân dưới xúc tác acid ở dạ dày, tiếp theo bởi sự oxi hóa và tiếp hợp tạo ra sản phẩm chuyển hóa chính của tegaserod, 5-methoxy-indole-3-carboxylic acid glucuronide. Sản phẩm chuyển hóa chính có ái tính không đáng kể với các receptor 5-HT4. Ở người, không có sự thay đổi đáng kể nào trên toàn thân đối với tegaserod ở các giá trị pH thần kinh vị. Cách chuyển hóa thứ 2 là sự tiếp hợp trực tiếp dẫn đến sinh ra 3-N-glucuronide đồng phân.
Thải trừ
Thời gian bán hủy ước tính (T1/2) 11 ± 5 giờ. Khoảng 2/3 liều thuốc dùng đường uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân, 1/3 còn lại được bài tiết trong nước tiểu ở dạng sản phẩm chuyển hóa chính.
Dược lực học:
Cơ chế hoạt động của tegaserod được thấy trong sự kích thích phản xạ nhu động và bài tiết tiêu hóa và sự ức chế khả năng nhạy cảm nội tạng qua sự hoạt hóa các receptor serotonin type-4 (5-HT4) trong đường tiêu hóa.
Tegaserod gắn kết với ái lực cao tại các receptor 5-HT4 người, trong khi đó nó không có ái lực nào đáng kể đối với các receptor 5-HT3 hoặc dopamine. Tegaserod hoạt động như một tác nhân đối kháng cục bộ tại các receptor 5-HT4 thần kinh, gây ra sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như calcitonin liên kết gien peptide từ các tế bào thần kinh nhạy cảm.
Những nghiên cứu in vivo cho thấy tegaserod làm tăng hoạt động vận động nền và bình thường hóa sự vận động bị suy giảm trên toàn đường tiêu hóa. Ngoài ra, các nghiên cứu đã chứng tỏ rằng thuốc điều hòa khả năng nhạy cảm nội tạng trong quá trình căng ruột kết ở động vật.
Xem thêm
Tetrodotoxin là một chất độc thần kinh cực mạnh được tìm thấy chủ yếu trong gan và các cơ quan sinh dục (tuyến sinh dục) của một số loài cá, chẳng hạn như cá nóc, cá cầu và cá cóc (thuộc họ Tetraodontiformes) và ở một số loài lưỡng cư, bạch tuộc và động vật có vỏ. Ngộ độc ở người xảy ra khi thịt và/ hoặc nội tạng của cá được chế biến và ăn không đúng cách. Tetrodotoxin tác động vào việc truyền tín hiệu từ dây thần kinh đến cơ và gây tê liệt cơ thể. Ngộ độc tetrodotoxin có thể gây tử vong.
Tetrodotoxin là gì?
Tetrodotoxin có tên hóa học là aminoperhydroquinazoline, là chất độc chủ yếu được tìm thấy trong gan và buồng trứng của các loài cá thuộc bộ tetraodontiformes. Chất độc gây dị cảm và tê liệt do can thiệp vào dẫn truyền thần kinh cơ. Tetrodotoxin đang được Wex Pharmaceuticals nghiên cứu để điều trị cơn đau mãn tính ở bệnh nhân ung thư giai đoạn cuối cũng như để điều trị nghiện opioid.
Tetrodotoxin phân bố ở một số cơ quan của động vật như:
- Cá nóc: Có ở tất cả các mô của cá nóc, đặc biệt ở gan, buồng trứng, tinh hoàn, lá lách, túi mật. Mức độ phân bố của tetrodotoxinkhác nhau giữa các loài cá nóc, cá nóc sống ở vùng nước lợ và nước ngọt, độc tính trên da cao hơn ở các loài sống ở biển. Ngộ độc cá nóc là ngộ độc khá phổ biến.
- Sa giông: Tìm thấy chủ yếu ở da của sa giông.
- Ếch: Da là mô độc chính ở ếch. Độc tính cao nhất ở da, sau đó là gan và buồng trứng.
- Các sinh vật khác: Được tìm thấy trong da cá bống cát, bạch tuộc vòng xanh và một số loài mực.

Điều chế sản xuất Tetrodotoxin
Tetrodotoxin có thể chiết xuất tự nhiên từ một số loài cá, như cá nóc, cá cầu và cá cóc (thuộc họ Tetraodontiformes) và ở một số loài lưỡng cư, bạch tuộc và động vật có vỏ.
Ngoài ra, hiện nay các nhà khoa học đã tổng hợp được tetrodotoxin từ glucose, quinone hoặc carbohydrate.
Cơ chế hoạt động
Tetrodotoxin là một chất chẹn kênh natri. Liên kết của tetrodotoxin với kênh natri ngăn cản sự khuếch tán của các ion natri qua các kênh natri. Điều này ức chế quá trình khử cực và lan truyền điện thế hoạt động trong tế bào thần kinh dẫn đến mất cảm giác. Sự biến đổi sinh học của tetrodotoxin bên trong cơ thể người hoặc động vật có vú vẫn chưa được nghiên cứu rộng rãi.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Roxadustat
Loại thuốc
Thiếu điều trị thiếu máu.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 20mg, 50mg, 70mg, 100mg, 150mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Rizatriptan
Loại thuốc
Chất chủ vận chọn lọc thụ thể serotonin 5-HT1.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5mg, 10mg.
Sản phẩm liên quan








