Teduglutide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Teduglutide là một chất tương tự peptide-2 (GLP-2) giống glucagon. Nó được tạo thành từ 33 axit amin và được sản xuất bằng một chủng Escherichia coli được biến đổi bằng công nghệ DNA tái tổ hợp. Teduglutide khác với GLP-2 bởi một axit amin (alanine được thay thế bằng glycine). Tầm quan trọng của sự thay thế này là teduglutide có tác dụng lâu hơn GLP-2 nội sinh vì nó có khả năng chống phân giải protein từ dipeptidyl peptidase-4. FDA chấp thuận vào ngày 21 tháng 12 năm 2012.

Dược động học:

Teduglutide là một chất tương tự của peptide giống glucagon tự nhiên của con người (GLP-2), một peptide được tiết ra bởi các tế bào L của ruột xa để đáp ứng với bữa ăn. GLP-2 làm tăng lưu lượng máu trong ruột và cổng thông tin và ức chế bài tiết axit dạ dày. Teduglutide liên kết với các thụ thể peptide-2 giống glucagon nằm trong các tế bào enteroendocrine, myofibroblasts và tế bào thần kinh ruột của đám rối dưới niêm mạc và màng cứng ruột. Điều này gây ra sự giải phóng các yếu tố tăng trưởng giống như insulin (IGF) -1, oxit nitric và yếu tố tăng trưởng keratinocyte (KGF). Những yếu tố tăng trưởng này có thể góp phần làm tăng sự phát triển tế bào mật mã và diện tích bề mặt của niêm mạc dạ dày. Cuối cùng, sự hấp thụ qua ruột được tăng cường.

Dược lực học:

Một sự tăng cường hấp thu chất lỏng qua đường tiêu hóa (750-1000 mL / ngày) đã được quan sát sau khi dùng teduglutide hàng ngày. Sự gia tăng chiều cao của lông nhung và độ sâu mật mã của niêm mạc ruột cũng được ghi nhận. Giảm trọng lượng phân cũng đã được quan sát. Teduglutide không kéo dài khoảng QTc.