Tedizolid phosphate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tedizolid Phosphate là một prodrug kháng sinh nhóm oxazolidinone được chỉ định ở người lớn để điều trị nhiễm trùng cấu trúc da và nhiễm khuẩn cấp tính (ABSSSI) do các chủng vi khuẩn gram dương nhạy cảm. Sau khi dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch, prodrug tedizolid được chuyển đổi bằng phosphatase huyết tương thành nửa hoạt động của nó, [tedizolid]. Sau khi được kích hoạt, tedizolid thực hiện hoạt động của vi khuẩn kìm khuẩn thông qua sự ức chế tổng hợp protein bằng cách liên kết với tiểu đơn vị ribosome 50S của vi khuẩn nhạy cảm. Tedizolid là một thay thế hiệu quả và mạnh mẽ cho linezolid trong điều trị bệnh nhân mắc ABSSSI dương tính do MRSA hoặc MSSA. Hiệu lực tăng cho phép dùng một lần mỗi ngày với tổng liều giảm, cải thiện hồ sơ tác dụng phụ của thuốc này. Đáng chú ý, nồng độ ức chế tối thiểu của tedizolid dường như không bị ảnh hưởng bởi gen kháng chloramphenicol-florfenicol (cfr), có liên quan đến một số đợt bùng phát vi khuẩn kháng linezolid được công bố.

Dược động học:

Sau khi chuyển đổi thành dạng hoạt động của nó bằng phosphatase, tedizolid thực hiện hoạt động kháng khuẩn của nó thông qua sự ức chế tổng hợp protein bằng cách liên kết với tiểu đơn vị ribosome 50S của vi khuẩn gram dương nhạy cảm. Kháng chéo giữa các thuốc kháng khuẩn không oxazolidinone khác là không thể vì nó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn thông qua một cơ chế khác.

Dược lực học: