Technetium Tc-99m pertechnetate
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Technetium Tc-99m pertechnetate là một tác nhân chẩn đoán dược phẩm phóng xạ bao gồm một oxoener với công thức hóa học TcO4-. Pertechnetate có nhiều ứng dụng khác nhau trong y học hạt nhân vì nó phân phối trong cơ thể đến một mức độ tương tự như iốt. Nó cũng tập trung ở tuyến giáp, tuyến nước bọt, niêm mạc dạ dày và đám rối màng đệm. Tuy nhiên, trái ngược với ion iodide, ion pertechnetate được giải phóng không thay đổi từ tuyến giáp. Hiện được bán trên thị trường dưới dạng sản phẩm Drytec, Technetium-99m pertechnetate được chỉ định để chẩn đoán hình ảnh của các mô sau đây: tuyến giáp, tuyến nước bọt, bàng quang tiết niệu (để phát hiện trào ngược niệu quản) và hệ thống thoát nước mũi. Thời gian bán hủy ngắn của Technetium-99m (6 giờ) khiến cho việc lưu trữ là không thể, do đó nó được cung cấp dưới dạng hạt nhân mẹ của nó molybdenum-99, tự phân rã thành Technetium-99 thông qua phân rã beta. Điều này thường được cung cấp trong môi trường bệnh viện thông qua việc sử dụng máy phát Technetium-99m, trong đó Technetium thoát ra khỏi máy phát dưới dạng ion pertechnetate, TcO4−, có thể được chiết xuất và sử dụng kịp thời để chẩn đoán lâm sàng. Sau khi tiêm tĩnh mạch, chụp cắt lớp vi tính phát xạ đơn (SPECT) được thực hiện để phát hiện tia gamma phát ra từ sự phân rã của Technetium-99m thành Technetium-99.
Dược động học:
Ion pertechnetate phân phối trong cơ thể tương tự như ion iodide, nhưng không được tổ chức khi bị mắc kẹt trong tuyến giáp. Nó cũng tập trung ở tuyến giáp, tuyến nước bọt, niêm mạc dạ dày và đám rối màng đệm. Tuy nhiên, trái ngược với ion iodide, ion pertechnetate được giải phóng không thay đổi từ tuyến giáp.
Dược lực học:
Xem thêm
Benserazide là gì?
Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.
Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.
Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.
Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.
Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.
Điều chế sản xuất Benserazide
Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.
Cơ chế hoạt động
Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.
Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.
Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo thang Giai đoạn Ib.
Sản phẩm liên quan
