Tapentadol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Thuốc giảm đau opioid để điều trị đau vừa đến nặng. FDA chấp thuận vào ngày 20 tháng 11 năm 2008.

Dược động học:

Tapendadol gây ra sự gia tăng lớn về mức độ norepinephrine ngoại bào (NE) do một cơ chế hoạt động kép liên quan đến chủ vận thụ thể mu opioid (MOR) cũng như ức chế tái hấp thu noradrenaline.

Dược lực học:

Tapentadol là một thuốc giảm đau tổng hợp tác dụng tập trung. Nó mạnh hơn morphin 18 lần về mặt liên kết với các thụ thể mu-opioid ở người. Nó cũng làm tăng nồng độ norepinephrine trong não của chuột thông qua việc ức chế tái hấp thu norepinephrine. Thuốc đối kháng chọn lọc mu-opioid như naloxone có thể chặn thuốc giảm đau từ tapentadol. Nó cũng không ảnh hưởng đến khoảng QT.