Tamsulosin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tamsulosin 

Loại thuốc

Thuốc đối kháng chọn lọc alpha-1 adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 0,4 mg.

Viên nén, viên nang giải phóng kéo dài 0,4 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Tamsulosin được hấp thu gần như hoàn toàn tại ruột. Do khả năng hấp thu của thuốc bị giảm bới thức ăn, cần khuyên bệnh nhân sử dụng tamsulosin một cách thống nhất trước/sau bữa ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố của tamsulosin khá nhỏ (0,2 L/kg). Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của thuốc lên tới 99%.

Chuyển hóa

Tamsulosin có tỷ lệ chuyển hoá bước 1 qua gan thấp và được chuyển hoá chậm. Phần lớn phân tử thuốc trong huyết tương ở dạng không đổi có hoạt tính. Thuốc được chuyển hoá chính tại gan.

Trên in vitro, quá trình chuyển hoá của tamsulosin có liên quan chính tới CYP3A4 và CYP2D6. Việc sử dụng các chất ức chế 2 enzyme này có thể làm gia tăng nồng độ của tamsulosin trong huyết tương. Không có chất chuyển hoá nào có hoạt tính mạnh hơn phân tử tamsulosin ban đầu.

Thải trừ

Tamsulosin và các chất chuyển hoá được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu với 9% dưới dạng không đổi. Ở trạng thái cân bằng, thời gian bán thải của thuốc là 13 giờ.

Dược lực học:

Tamsulosin làm tăng tốc độ chảy tối đa của nước tiểu, làm giảm tắc nghẽn bằng cách giãn cơ trơn ở tuyến tiền liệt và niệu đạo, nhờ đó cải thiện các triệu chứng về bài tiết. Thuốc cải thiện các triệu chứng bí tiểu, trong đó sự mất ổn định bàng quang đóng vai trò quan trọng.

Những tác dụng này được duy trì trong thời gian điều trị dài hạn. Sự cần thiết của phẫu thuật hoặc đặt ống thông tiểu bị trì hoãn đáng kể. Các chất đối kháng thụ thể alpha - adrenergic có thể làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản ngoại biên.