INX-08189 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Viêm gan C, HCV (Kiểu gen 1) và Virus Viêm gan C.

Stiripentol là một loại thuốc chống co giật được sử dụng trong điều trị động kinh như một liệu pháp bổ trợ cùng với [DB00349] và [DB00313]. Thuốc này hiện đang được chấp thuận ở Hoa Kỳ, Canada và các nước châu Âu dưới dạng viên uống được bán trên thị trường với tên Diacomit. FDA chấp thuận loại thuốc này đã được cấp vào ngày 20 tháng 8 năm 2018 [L4352], [F1240]. Không liên quan đến các thuốc chống co giật khác, Stiripentol thuộc nhóm rượu allylic thơm và có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống động kinh khác (AED) do tương tác dược động học. Nó làm tăng nồng độ axit gamma-aminobutyric (GABA), một chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính điều chỉnh hoạt động điện trong hệ thống thần kinh trung ương.

Na 1 đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT00728182 (Đánh giá bảo vệ thần kinh trong liệu pháp cuộn phình động mạch).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Miglitol

Loại thuốc

Thuốc điều trị đái tháo đường; chất ức chế men α-glucosidase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg; 50 mg; 100 mg.

Một dẫn xuất ergot là một đồng loại của lysergic acid diethylamide. Nó đối kháng với tác dụng của serotonin trong các mạch máu và cơ trơn đường tiêu hóa, nhưng có một số tính chất của các alcaloid ergot khác. Methysergide được sử dụng dự phòng trong chứng đau nửa đầu và đau đầu do mạch máu khác và để đối kháng serotonin trong hội chứng carcinoid.

Meriones unguiculatus da hoặc pelt được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Mgb Bp 3 đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT02518607 (An toàn, nồng độ trong máu và tác dụng của MGB-BP-3).

Methanesulfonyl Fluoride đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị An toàn.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ledipasvir

Sofosbuvir

Loại thuốc

Chất kháng virus tác động trực tiếp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: Dạng phối hợp ledipasvir 90 mg và sofosbuvir 400 mg.

Mersalyl là dạng muối natri của axit mersalyl, một loại thuốc lợi tiểu thủy ngân. Đây là một loại thuốc lỗi thời, và đã được FDA chấp thuận. Axit Mersalyl hiện được thay thế bằng thuốc lợi tiểu không chứa thủy ngân ít độc hơn [L1575, L1577]. Muối natri của một dẫn xuất có chứa thủy ngân của salicylamide, trước đây được sử dụng (thường kết hợp với theophylline) để điều trị phù nề, do đặc tính lợi tiểu mạnh mẽ của nó [L1577]. Thật thú vị, nó đã được tìm thấy có đặc tính chống vi-rút ở chuột [L1584].

MB07133 là một tiền chất HepDirect của một dạng hoạt hóa của cytarabine (araC), một loại thuốc chống ung thư được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu nhưng không hiệu quả đối với ung thư gan nguyên phát. Hoạt động chống ung thư của AraC có liên quan đến khả năng chuyển đổi thành dạng hoạt động sinh học của nó, araCTP. Tuy nhiên, araC chỉ được chuyển đổi chậm thành araCTP ở gan hoặc trong các khối u gan nguyên phát do nồng độ enzyme trong gan thấp cần thiết để chuyển araC thành araCMP, bước đầu tiên trong quá trình kích hoạt thuốc. Liều cao hơn của araC không thể được sử dụng để khắc phục hạn chế này do độc tính của tủy xương do kích hoạt nhanh chóng trong mô đó. MB07133 sử dụng công nghệ HepDirect của chúng tôi để nhắm mục tiêu một dạng araCMP đặc biệt cho gan. Khi ở trong tế bào gan, prodrug nhanh chóng bị phân cắt, tạo ra araCMP, bỏ qua enzyme giới hạn tốc độ. Sau khi được tạo ra trong mô đích, araCMP nhanh chóng được chuyển đổi thành araCTP, dạng hoạt động tiêu diệt ung thư.

KX2-391 là một chất ức chế Src kinase có tính chọn lọc cao đã chứng minh hiệu quả trong các mô hình động vật tiền lâm sàng của ung thư ruột kết, tuyến tụy, tuyến tiền liệt và vú. Nó là một chất ức chế kinase nhắm mục tiêu cơ chất. KX2-391, thuộc một gia đình mới nổi của các phương pháp điều trị ung thư được gọi là thuốc ức chế protein kinase.