Nitroprusside

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nitroprusside (Natri nitroprussid)

Loại thuốc

Thuốc giãn mạch, chống tăng huyết áp

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm: 25 mg/ml (2 ml).

Thuốc bột để pha tiêm: 50 mg/lọ.

Dung môi để pha: Dung dịch glucose 5%, 2 ml/ống; nước vô khuẩn để tiêm.

Dược động học:

Hấp thu

Nitroprusside là thuốc hạ huyết áp tác dụng nhanh sau khi truyền dưới 2 phút.

Tác dụng hạ huyết áp kéo dài 1-10 phút.

Phân bố

Trong hồng cầu, cơ trơn và ở các mô, nitroprusside được chuyển thành cyanid.

Chuyển hóa

Tại gan, với sự có mặt của thiosulfate, cyanid được chuyển hóa thành thiocyanat nhờ enzyme rhodanase.

Thải trừ

Thiocyanat thải từ từ theo nước tiểu.

Nửa đời trong huyết tương của thiocyanat khoảng 3 ngày, có thể tăng gấp đôi hoặc gấp ba khi suy thận

Dược lực học:

Natri Nitroprusiate là thuốc gây giãn mạch ngoại vi mạnh, làm giảm sức cản ngoại vi do giải phóng ra oxyd nitơ nội sinh tác động trực tiếp lên tĩnh mạch và tiểu động mạch.

Tác dụng của nitroprusside phụ thuộc vào liều và xuất hiện chỉ vài giây sau khi truyền và tác dụng cũng hết nhanh, do đó cần theo dõi chặt chẽ huyết áp sau khi dùng.

Trong suy tim ứ máu nặng, thuốc được sử dụng để làm giảm tiền gánh và hậu gánh.

Thuốc không có tác dụng trên hệ thần kinh thực vật.

Thiocyanat có thể tích luỹ trong máu người bệnh dùng Natri Nitroprusiate, đặc biệt người có chức năng thận kém hoặc bị giảm natri huyết hoặc đang dùng Natri Thiosulfate đơn độc hoặc đồng thời.

Có thể làm giảm nhanh nồng độ thiocyanat bằng thẩm phân phúc mạc hay lọc máu thận nhân tạo.

Một số tác dụng không mong muốn của nitroprusside là do các chất chuyển hóa gây ra.

Độc tính của cyanid tăng khi dùng kéo dài và khi truyền thuốc nhanh trên 2 μg/kg/phút.

Khi chuyển hóa, Natri Nitroprusiate giải phóng cyanid và do đó có thể làm tăng cao nồng độ cyanid trong máu, thậm chí tới mức gây ngộ độc lâm sàng. Ít có tương quan giữa nồng độ cyanid trong máu với triệu chứng ngộ độc cyanid do dùng Natri Nitroprusiat, bởi vậy phải dựa vào các dấu hiệu lâm sàng để quyết định việc sử dụng thuốc giải độc. Tuy vậy, các triệu chứng lâm sàng cũng có thể do tích tụ thiocyanat gây ra, nhất là ở người suy thận.

Người bình thường, lượng thiosulfate nội sinh đủ để giải độc khoảng 50mg Natri Nitroprusiate.

Người bệnh có dự trữ thiosulfate ít do suy dinh dưỡng hoặc do dùng thuốc lợi niệu thì có nguy cơ cao dễ bị ngộ độc cyanid.