Spiramycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Spiramycin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm macrolide

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 750000 IU (250 mg), 1500000 IU (500 mg), 3000000 IU (1 g).
• Dung dịch uống: Sirô 75000 IU/ml (25 mg/ml). 
• Bột đông khô để pha tiêm: Lọ 1500000 IU.

Dược động học:

Hấp thu

Spiramycin hấp thu không hoàn toàn từ đường tiêu hóa và bị giảm khi dùng cùng thức ăn. Liều uống được hấp thu khoảng 20 - 50%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 - 4 giờ sau khi uống, thức ăn làm giảm khoảng 70% nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh và làm cho thời gian đạt đỉnh chậm 2 giờ so với uống lúc đói.

Phân bố

Spiramycin phân bố rộng khắp cơ thể. Thuốc đạt nồng độ cao trong phổi, amidan, phế quản, các xoang. Spiramycin ít thâm nhập vào dịch não tủy. Sau khi uống 6000000 IU spiramycin, nồng độ đỉnh huyết tương là 3,3 mcg/ml sau 1,5 - 3 giờ. Sau khi truyền 1500000 IU trong 1 giờ, nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 2,3 mcg/ml. Thuốc gắn vào protein huyết tương dao động từ 10 - 28%. Nếu cách 8 giờ cho 1 liều 1500000 IU, trạng thái ổn định đạt được vào cuối ngày thứ hai. Nồng độ đỉnh (Cpeak): 3 mcg/ml, Ctrough (nồng độ đáy): Khoảng 0,50 mcg/ml. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô (phổi: 20 - 60 mcg/g, amidan: 20 - 80 mcg/g, viêm xoang: 75 - 110 mcg/g, xương: 5 - 100 mcg/g). Thuốc đạt nồng độ cao trong phổi, amidan, phế quản và các xoang.

Thuốc không qua hàng rào máu - não, nhưng qua nhau thai và vào sữa mẹ. 10 ngày sau khi ngừng điều trị còn thấy trong lách, gan và thận khoảng 5 - 7 mcg/g thuốc còn hoạt tính. Kháng sinh macrolide xâm nhập và tích lũy trong các thực bào (bạch cầu đa nhân trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào màng bụng, phổi). Nồng độ trong thực bào cao ở người. Tính chất này giải thích được tác dụng của các macrolid đối với các vi khuẩn nội bào.

Chuyển hóa

Spiramycin ít bị chuyển hóa hơn so với một số macrolide khác, thuốc được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Phần lớn thải trừ qua mật và khoảng 10% vào nước tiểu. Spiramycin cũng thải trừ 1 phần vào phân. T1/2 khi dùng đường tiêm tĩnh mạch ở thanh niên (18 đến 32 tuổi): khoảng 4,5 đến 6,2 giờ, người cao tuổi (73 đến 85 tuổi): khoảng 9,8 đến 13,5 giờ. T1/2 đường uống: 5,5 - 8 giờ.

Dược lực học:

Spiramycin là kháng sinh nhóm macrolide có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của erythromycin, mặc dù in vitro tác dụng kém hơn erythromycin trên một số chủng vi khuẩn nhạy cảm. Spiramycin có tác dụng chống lại Toxoplasma gondii.

Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào. Cơ chế tác dụng của thuốc là tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn và ngăn cản vi khuẩn tổng hợp protein. Ở các nồng độ trong huyết thanh, thuốc có tác dụng chủ yếu kìm khuẩn, nhưng khi đạt nồng độ cao, thuốc có thể diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn nhạy cảm nhiều.

Ở những nơi có mức kháng thuốc rất thấp, spiramycin có tác dụng kháng các chủng Gram dương, các chủng Coccus như Staphylococcus, Pneumococcus, Meningococcus, phần lớn chủng Gonococcus, 75% chủng Streptococcus và Enterococcus. Các chủng Bordetella pertussis, Corynebacteria, Chlamydia, Actinomyces, một số chủng Mycoplasma và Toxoplasma cũng nhạy cảm với spiramycin. Tuy nhiên tác dụng ban đầu này đã bị suy giảm do sử dụng lan tràn erythromycin ở Việt Nam.

Spiramycin không có tác dụng với các vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cũng đã có thông báo về sự đề kháng của vi khuẩn đối với spiramycin, trong đó có cả sự kháng chéo giữa spiramycin, erythromycin và oleandomycin. Tuy nhiên, các chủng kháng erythromycin đôi lúc vẫn còn nhạy cảm với spiramycin.