Phenobarbital

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phenobarbital

Loại thuốc

Chống co giật, an thần, gây ngủ

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 15 mg, 16 mg, 30 mg, 32 mg, 50 mg, 60 mg, 65 mg, 100 mg;

Thuốc tiêm 30 mg/ml, 60 mg/ml, 65 mg/ml, 130 mg/ml, 200 mg/ml; 

Dung dịch uống 15 mg/5 ml, 20 mg/5 ml.

Elixir 3 g/l.

Dược động học:

Hấp thu

Phenobarbital uống được hấp thu chậm ở ống tiêu hóa (70-90%). Theo đường tiêm tĩnh mạch, tác dụng xuất hiện trong vòng 5 phút và đạt mức tối đa trong vòng 30 phút. Khi tiêm bắp, tác dụng xuất hiện chậm hơn một chút. 

Phân bố

Thuốc liên kết với protein huyết tương (ở trẻ nhỏ 60%, người lớn 50%) và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong lipid. Thể tích phân bố là 0,5-1 lít/kg. 

Chuyển hóa

Phenobarbital được hydroxyl hóa và liên hợp ở gan. 

Thải trừ

Phenobarbital có nửa đời thải trừ trong huyết tương dài (2-6 ngày) và thay đổi theo tuổi

Thuốc đào thải chủ yếu theo nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính (70%) và dạng thuốc nguyên vẹn (30%); một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.

Dược lực học:

Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc dẫn xuất của acid barbituric. Phenobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não gây ức chế thần kinh trung ương.

Phenobarbital và các barbiturat khác làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của nơron. Các tác dụng này là cơ sở của việc sử dụng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi có tổn thương sọ não.

Các barbiturat ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Phenobarbital ức chế hệ thần kinh trung ương ở mọi mức độ từ an thần đến gây mê. 

Phenobarbital chủ yếu được dùng để chống co giật, tuy vậy thuốc vẫn còn phần nào được dùng để điều trị hội chứng cai rượu. Tác dụng chống co giật của thuốc tương đối không chọn lọc; thuốc hạn chế cơn động kinh lan tỏa và làm tăng ngưỡng động kinh.