Elagolix

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Elagolix đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu khoa học cơ bản và điều trị lạc nội mạc tử cung, Folliculogenesis, U xơ tử cung, Chảy máu tử cung nặng và Chảy máu kinh nguyệt nặng. Tuy nhiên, kể từ ngày 24 tháng 7 năm 2018, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt Abbagie elagolix dưới tên thương hiệu Orilissa là thuốc đối kháng tiết gonadotropin (GnRH) đầu tiên và duy nhất được phát triển dành riêng cho phụ nữ bị đau do lạc nội mạc tử cung từ trung bình đến nặng [ F815]. Người ta đã xác định rằng lạc nội mạc tử cung là một trong những rối loạn phụ khoa phổ biến nhất ở Hoa Kỳ [A35868, A35869, F801]. Cụ thể, các ước tính cho thấy rằng một phần mười phụ nữ trong độ tuổi sinh sản bị ảnh hưởng bởi lạc nội mạc tử cung và trải qua các triệu chứng đau suy nhược [A35868, A35869, F801]. Hơn nữa, những phụ nữ bị ảnh hưởng bởi tình trạng này có thể bị đau đớn đến sáu đến mười năm và đến gặp nhiều bác sĩ trước khi nhận được chẩn đoán thích hợp [A35868, A35869, F801]. Sau đó, vì Orilissa (elagolix) đã được FDA chấp thuận theo đánh giá ưu tiên [F815], việc phê duyệt mới này đã cung cấp cho các chuyên gia chăm sóc sức khỏe một lựa chọn có giá trị khác để điều trị các nhu cầu chưa được đáp ứng của phụ nữ bị ảnh hưởng bởi lạc nội mạc tử cung, tùy thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của họ đau nội mạc tử cung.

Dược động học:

Lạc nội mạc tử cung phát triển khi mô tương tự như loại thường nằm trong tử cung bắt đầu phát triển bên ngoài tử cung [A35868, F801]. Sự tăng trưởng như vậy dẫn đến các triệu chứng khác nhau như đau trong thời gian, đau vùng chậu giữa các thời kỳ và đau khi giao hợp [A35868, F801]. Bản thân sự tăng trưởng được gọi là tổn thương và thường phát triển trên buồng trứng, ống dẫn trứng và các khu vực khác xung quanh tử cung, bao gồm ruột hoặc bàng quang [A35868, F801]. Sự tăng trưởng của các tổn thương này phụ thuộc vào hormone estrogen [A35868]. Elagolix là một chất đối kháng thụ thể gonadotropin giải phóng hormone gonadotropin (GnRH) dùng để ức chế tín hiệu GnRH nội sinh bằng cách liên kết cạnh tranh với thụ thể GnRH trong tuyến yên [Nhãn FDA, A3555, A3555 Sử dụng elagolix dẫn đến ức chế phụ thuộc liều lượng hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH), dẫn đến giảm nồng độ hormone giới tính trong buồng trứng, estradiol và progesterone.

Dược lực học:

Trong một nghiên cứu ba chu kỳ kinh nguyệt ở phụ nữ khỏe mạnh, chế độ elagolix 150 mg mỗi ngày một lần và chế độ 200 mg hai lần mỗi ngày dẫn đến tỷ lệ rụng trứng lần lượt là khoảng 50% và 32% [Nhãn FDA]. Trong các thử nghiệm ở giai đoạn 3 ở những phụ nữ bị lạc nội mạc tử cung, elagolix gây ra sự giảm phụ thuộc liều vào nồng độ estradiol trung bình xuống khoảng 42 pg / mL cho chế độ 150 mg mỗi ngày một lần và 12 pg / mL cho chế độ 200 mg hai lần mỗi ngày [Nhãn FDA]. Hơn nữa, tác dụng của elagolix đối với khoảng QTc đã được nghiên cứu trong nghiên cứu ngẫu nhiên, giả dược và kiểm soát dương tính, nhãn mở, liều đơn, nghiên cứu chéo ở 48 phụ nữ tiền mãn kinh trưởng thành khỏe mạnh [Nhãn FDA]. Nồng độ Elagolix trong các đối tượng dùng một liều 1200 mg cao hơn mười bảy lần so với nồng độ trong các đối tượng được sử dụng elagolix 200 mg hai lần mỗi ngày. Tuy nhiên, không có sự kéo dài liên quan đến lâm sàng của khoảng QTc [Nhãn FDA].