Nicotine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất) 

Nicotine (nicotin)

Loại thuốc

• Thuốc dùng để cai thuốc lá. Thuốc dùng trong trường hợp lệ thuộc nicotine.
• Thuốc chủ vận receptor cholinergic ở hạch thần kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Miếng dán: 10 mg, 15 mg, 25 mg; 7 mg, 14 mg, 21 mg.
• Viên ngậm: 1mg, 2 mg.
• Dạng kẹo cao su: 2 mg, 4 mg.
• Dạng bột hít: 15 mg.
• Dạng xịt mũi: 10 mg/ml.
• Dạng xịt miệng: 1 mg/lần xịt.

Dược động học:

Hấp thu

• Hấp thu dễ dàng qua đối với các dạng dùng.
• Kẹo cao su: Trung bình 53 - 55%, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 25 - 30 phút.
• Viên ngậm: Nhiều hơn khoảng 25 - 27% liều tương đương được hấp thụ so với kẹo cao su.
• Qua da: Khoảng 68 - 98%, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 2 - 10 giờ.
• Trong mũi: Khoảng 53%, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 4 - 15 phút.
• Hít qua đường miệng: Khoảng 60%, phần lớn được hấp thu qua đường miệng, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 15 - 30 phút.

Phân bố

Nicotine đi qua được nhau thai và được phân bố vào sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương dưới 5%.

Chuyển hóa

Nicotine được chuyển hóa nhanh chóng ở gan thành hơn 20 chất chuyển hóa chủ yếu ở dạng không có hoạt tính.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa (70 - 90%) và dưới dạng không đổi (10 - 30%). Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.

Dược lực học:

Nicotine không có công dụng điều trị mà chỉ là liệu pháp thay thế làm giảm tình trạng lệ thuộc thuốc lá, nicotine.

Do có nhiều tác dụng nên tác động tổng thể phức tạp. Nicotine liên kết tại các vị trí thụ thể trong hệ thần kinh. 

Nicotine chủ vận thụ thể nicotinic acetylcholine trên tế bào thần kinh dopaminergic làm mở kênh natri, calci, kali dẫn đến khử cực tế bào, calci đi vào trong tế bào nhiều sẽ giải phóng dopamine. Dopamine gắn trên các thụ thể của nó gây ra đặc tính hưng phấn, gây nghiện. ngoài ra nicotine cũng liên kết với thụ thể nicotinic acetylcholine trên tế bào chomaffin trong tủy thượng thận, dẫn đến sự khử cực tế bào, calci đi vào trong tế bào nhiều nên giải phóng epinephrine dẫn đến co mạch, tăng huyết áp, tăng nhịp tim, tăng đường huyết.

Sử dụng nicotine đường tĩnh mạch gây giải phóng acetylcholine, norepinephrine, dopamine, serotonine, vasopressin, beta endorphin, ACTH.