Spectinomycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Spectinomycin

Loại thuốc

Kháng sinh (aminocyclitol)

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ bột pha tiêm chứa spectinomycin hydroclorid tương đương 2 g spectinomycin.

Dược động học:

Hấp thu

Spectinomycin hấp thu kém qua đường uống nhưng hấp thu rất nhanh và gần hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được khi tiêm liều 2 g là 100 microgam/ml sau 1 giờ, khi tiêm liều 4 g là khoảng 160 microgam/ml sau 2 giờ. Nồng độ điều trị trong huyết tương được duy trì trong vòng 8 giờ.

Phân bố

Thuốc gắn ít với protein huyết tương, chủ yếu phân bố trong huyết tương và dịch ngoại bào. Thuốc phân bố kém vào nước bọt nên hạn chế tác dụng của spectinomycin khi điều trị lậu ở họng. Thể tích phân bố của spectinomycin khoảng 16,2 - 19,3 lít. Không rõ liệu thuốc có qua được nhau thai hoặc vào sữa mẹ không.

Chuyển hóa

Không có dữ liệu.

Thải trừ

Khoảng 70 - 80% liều thuốc đưa vào được đào thải vào nước tiểu trong vòng 48 giờ dưới dạng nguyên vẹn và dạng chuyển hóa còn hoạt tính sinh học. Nồng độ thuốc ở dạng có hoạt tính trong nước tiểu là 1000 mg/lít. Thời gian bán thải của spectinomycin khoảng 1 - 3 giờ, kéo dài ở bệnh nhân có suy giảm chức năng thận.

Spectinomycin được loại trừ một phần bằng thẩm tích máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Dược lực học:

Spectinomycin là một kháng sinh aminocyclitol thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces spectabilis.

Thuốc gắn với tiểu phần 30S của ribosom vi khuẩn để ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn. Spectinomycin thường có tác dụng kìm khuẩn. Ở nồng độ cao, thuốc không diệt được E.coli. Tuy nhiên, đối với Neisseria gonorrhoeae, spectinomycin có tác dụng diệt khuẩn mạnh hơn penicilin, tetracyclin và kanamycin.

Spectinomycin cũng làm thay đổi hình thái bề mặt lậu cầu, dẫn đến ly giải vi khuẩn do ức chế tổng hợp protein màng bào tương của vi khuẩn và thay đổi sự toàn vẹn của tế bào dưới ảnh hưởng của áp lực thẩm thấu.

Spectinomycin có tác dụng trung bình, đặc biệt, trên các vi khuẩn Gram dương. Thuốc có tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram âm gồm các trực khuẩn đường ruột (E. coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Shigella, Salmonella) và Haemophilus ducreyi nhưng không có tác dụng đối với Providencia spp. và Pseudomonas aeruginosa. Spectinomycin đặc biệt có hiệu quả đối với Neisseria gonorrhoeae.

Spectinomycin không có tác dụng đối với phần lớn vi khuẩn kỵ khí. Trên vi khuẩn nội bào, spectinomycin có tác dụng trên Ureaplasma urealyticum nhưng không có tác dụng với Chlamydia trachomatis. Thuốc không có tác dụng trên Treponema pallidum.

Kháng thuốc: Các chủng Neisseria gonorrhoeae tiết hoặc không tiết penicilinase kháng spectinomycin đã được báo cáo. Tình trạng kháng spectinomycin không phổ biến, thuốc có tác dụng với đa số các chủng Neisseria gonorrhoeae kháng fluoroquinolon. Cơ chế chính xác kháng spectinomycin chưa được xác định rõ. Tuy nhiên, một số nghiên cứu cho thấy có thể do một biến đổi trong ribosom.